Chondroitin sulfate: Thuốc dùng cho bệnh rối loạn cơ - xương

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chondroitin sulfate

Loại thuốc

Thuốc dùng cho bệnh rối loạn cơ - xương.

Thuốc chống thấp khớp và thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng: 400 mg chondroitin sulfate sodium.

Giảm đau, cải thiện chức năng cũng như làm trì hoãn những tổn thương khớp trong viêm xương khớp đầu gối.

Chondroitin sulfate thuộc phân nhóm polysaccharide của glycosaminoglycans, là một trong những thành phần chính của sụn, tham gia cấu tạo proteoglycan – chất giúp cho sụn có các đặc tính cơ học và đàn hồi.

Tác dụng điều trị tình trạng viêm khớp của chondroitin sulfat là do khả năng kháng viêm (in vivo), kích thích sự tổng hợp endogen proteoglycan (in vitro), acid hyaluronic (in vivo) và làm giảm hoạt động dị hóa của tế bào chondrocytes (in vivo), ức chế một số enzyme phân giải protein (collagenase, elastase, proteoglycanase, phospholipase A2, N-acetylglucosaminidase,…) (in vitro, in vivo) và ức chế sự hình thành các chất khác gây tổn thương sụn (in vitro).

Chondroitin sulfate giúp giảm đau, cải thiện chức năng khớp và cải thiện chuyển động giữa các khớp. Tác dụng được duy trì và kéo dài 2 – 3 tháng sau khi ngừng điều trị.

Hấp thu

Hấp thu nhanh chóng tại ruột. Sau khi hấp thu, thuốc có 10% ở dạng nguyên vẹn và 90% dạng dẫn xuất depolymerase có trọng lượng phân tử kém hơn. Nồng độ đỉnh đạt được trong khoảng 4 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng từ 15 – 24% liều dùng.

Phân bố

Trong máu, 85% nồng độ chondroitin sulfate và các dẫn xuất depolymerase liên kết với huyết tương protein. Thể tích phân bố của chondroitin sulfate tương đối nhỏ, khoảng 0.31 lít/kg. Chondroitin sulfate có ái lực với mô khớp.

Chuyển hóa

Ít nhất có 90% chondroitin sulfate được chuyển hóa bởi sulfatase lysosome, sau đó bị phân giải bởi hyaluronidase, beta-glucuronidase, beta-N-acetylhexosaminidase. Gan, thận và các cơ quan khác tham gia vào quá trình khử giải chondroitin sulfate. Chondroitin sulfate không bị chuyển hóa bởi CYP450.

Thải trừ

Độ thanh thải của chondroitin sulfate là 30.5 ml/phút hoặc 0.43 ml/phút/kg. Chondroitin sulfate và các dẫn xuất thải trừ chủ yếu qua thận.

Tương tác với các thuốc khác

Thận trọng khi kết hợp chondroitin sulfate với warfarin, dicumarol, anisindione: Làm tăng tác dụng giảm prothrombin máu, dễ chảy máu.

Không dùng thuốc Chondroitin sulfate cho các trường hợp sau:

• Tiền sử dị ứng với một trong các thành phần của thuốc.
• Trẻ em dưới 15 tuổi.

Liều dùng Chondroitin sulfate

Người lớn

Liều khuyến cáo 800 mg/lần/ngày, liên tục ít nhất 3 tháng.

Đối với viêm nặng: Liều khởi đầu là 1200 mg/lần/ngày, hoặc chia liều 400 mg/lần, 3 lần/ngày trong 4 – 6 tuần, tiếp theo 800 mg đến 3 tháng.

Liệu pháp gồm nhiều đợt điều trị lặp lại, mỗi liệu trình uống ít nhất 3 tháng, sau đó ngừng thuốc 2 tháng tiếp theo.

Trẻ em

Không khuyến khích dùng cho trẻ em.

Cách dùng

Dùng trước, trong hoặc sau bữa ăn đều được. Bệnh nhân có tiền sử dạ dày không dung nạp thuốc nên dùng thuốc sau bữa ăn. Viên nang phải được uống với nước, không nhai viên.

Thường gặp

Buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, đau dạ dày nhẹ, rụng tóc, sưng mí mắt.

Ít gặp

Chưa có dữ liệu.

Hiếm gặp

Rối loạn tiêu hóa, đau thượng vị, buồn nôn, tiêu chảy, ban đỏ, phát ban dát sần, mày đay, chàm, ngứa, dị ứng, rối loạn da và mô dưới da, phù.

Không xác định tần suất

Chóng mặt, ngoại tâm thu, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi, cổ họng, chân, nhịp tim không đều.

Lưu ý chung

Thận trọng sử dụng chondroitin sulfate với bệnh nhân hen suyễn, đang chảy máu hoặc rối loạn đông máu như bệnh máu khó đông.

Không dùng thuốc nếu bệnh nhân bị ung thư tuyến tiền liệt hoặc có nguy cơ mắc bệnh cao (có anh trai hoặc bố bị ung thư tuyến tiền liệt.

Thuốc chứa natri nên thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân đang có chế độ ăn hạn chế muối chứa natri.

Bệnh nhân suy tim hoặc suy thận: Có trường hợp phù, giữ nước (rất hiếm xảy ra).

Thận trọng khi phối hợp với thuốc chống kết tập tiểu cầu (acid acetylsalicylic, dipyridamole, clopidrogel, ditazol, trifusal, ticlopidine).

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không đủ thông tin chứng minh độ an toàn trên phụ nữ mang thai, cân nhắc khi sử dụng.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không đủ thông tin chứng minh độ an toàn trên phụ nữ cho con bú, cân nhắc khi sử dụng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chondroitin sulfate không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Chưa có nghiên cứu lâm sàng về việc quá liều thuốc.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu xuất hiện các tác dụng không mong muốn liên quan đến quá liều thì điều trị triệu chứng.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.