Dexibuprofen: Thuốc chống viêm không steroid

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dexibuprofen

Loại thuốc

Thuốc chống viêm không steroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 200 mg, 300 mg, 400 mg.

Viên nang: 200 mg, 300 mg, 400 mg.

Thuốc Dexibuprofen được dùng trong các trường hợp sau:

• Giảm đau và chống viêm từ nhẹ đến vừa: Đau cơ xương, đau răng.
• Thoái hóa khớp.
• Đau bụng kinh.

Dexibuprofen là thuốc chống viêm không steroid, đồng phân S (+) ibuprofen là đồng phân có hoạt tính dược lý. Tương tự như các thuốc chống viêm không steroid khác, dexibuprofen có tác dụng giảm đau, hạ sốt và chống viêm.

Cơ chế tác dụng của thuốc là ức chế tổng hợp prostaglandin, thromboxan và các sản phẩm khác của enzym cyclooxygenase. Dexibuprofen cũng ức chế tổng hợp prostacyclin ở thận và có thể gây nguy cơ ứ nước do làm giảm dòng máu tới thận.

Thuốc có tác dụng chống viêm tốt và có tác dụng giảm đau tốt trong điều trị thoái hóa khớp.

Dexibuprofen có hoạt tính dược lý cao hơn và dễ dung nạp hơn và tính an toàn tốt hơn ibuprofen do nồng độ chất đối quang S hoạt tính cao hơn. Dexibuprofen có tốc độ hòa tan chậm hơn trong dịch dạ dày và dịch ruột mô phỏng so với ibuprofen racemic và cho thấy sinh khả dụng qua đường uống được cải thiện.

Hấp thu

Dexibuprofen hấp thu tốt ở ống tiêu hóa. Nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương đạt được sau khi uống từ 1 - 2 giờ.

Phân bố

Thuốc gắn với protein huyết tương 99%.

Chuyển hóa và thải trừ

Dexibuprofen đào thải chủ yếu qua nước tiểu (90%). Thời gian bán thải 1.8-3.5 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Dexibuprofen hiệp đồng tác dụng với warfarin, aspirin gây chảy máu dạ dày. Ngoài ra, dexibuprofen giảm tác dụng của aspirin trên tim mạch và làm tăng nguy cơ tim mạch. Do nguy cơ tăng tác dụng phụ nên khuyến cáo không nên dùng đồng thời dexibuprofen với aspirin.

Dexibuprofen làm tăng nồng độ huyết tương của lithi và giảm thải trừ lithi qua thận.

Phải theo dõi chặt chẽ huyết áp, chức năng thận khi phối hợp thuốc chống viêm không steroid ở bệnh nhân đang dùng ức chế enzym chuyển hay chẹn thụ thể angiotensin II.

Sử dụng đồng thời corticoid và thuốc chống viêm không steroid làm tăng nguy cơ loét dạ dày.

Dexibuprofen làm tăng tác dụng phụ của các kháng sinh nhóm quinolon lên hệ thần kinh trung ương và có thể dẫn đến co giật.

Với các thuốc chống viêm không steroid khác: Tăng nguy cơ chảy máu và gây loét.

Dexibuprofen làm tăng độc tính của methotrexat.

Dexibuprofen có thể làm giảm tác dụng bài xuất natri niệu của furosemid và các thuốc lợi tiểu.

Dexibuprofen có thể làm tăng nồng độ digoxin huyết tương.

Quá mẫn với dexibuprofen, với bất kỳ NSAID nào khác, hoặc với bất kỳ tá dược nào của sản phẩm.

Quá mẫn với các chất tương tự (aspirin hoặc các NSAID khác) đã từng gây ra các cơn hen suyễn, co thắt phế quản, viêm mũi cấp tính hoặc gây ra polyp mũi, mày đay hoặc phù mạch.

Tiền sử xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa, liên quan đến NSAID trước đó.

Tiền sử loét dạ dày tá tràng tái phát tiến triển/ xuất huyết (hai hoặc nhiều hơn các đợt loét hoặc chảy máu đã được chứng minh).

Chảy máu mạch máu não hoặc chảy máu tích cực khác.

Mắc bệnh Crohn hoặc viêm loét đại tràng hoạt động.

Suy tim nặng.

Rối loạn chức năng thận nặng (GFR <30 ml/phút).

Suy giảm chức năng gan nghiêm trọng.

Từ đầu tháng thứ 6 của thai kỳ.

Người lớn

Thoái hóa khớp, đau bụng kinh:

Liều khuyến cáo 600 - 900 mg/ngày, chia làm nhiều liều, ví dụ 400 mg hai lần/ngày hoặc 300 mg 2-3 lần/ngày. Có thể tăng liều lên đến 1200 mg/ngày ở bệnh nhân có tình trạng đợt cấp.

Đau nhẹ đến trung bình:

Liều khuyến cáo 600 mg/ngày, chia làm ba lần.

Nếu cần thiết ở những bệnh nhân có tình trạng đau cấp tính (đau răng) liều có thể được tăng lên đến 1200 mg/ngày.

Trẻ em

Dexibuprofen chưa được nghiên cứu ở trẻ em và thanh thiếu niên (<18 tuổi): An toàn và hiệu quả chưa được thiết lập và do đó nó không được khuyến khích trong những nhóm tuổi này.

Đối tượng khác

Rối loạn chức năng gan:

Bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nhẹ đến trung bình nên bắt đầu điều trị ở mức giảm liều lượng và được theo dõi chặt chẽ.

Rối loạn chức năng thận:

Nên giảm liều ban đầu ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.

Thường gặp

Sốt, mỏi mệt, chướng bụng, buồn nôn, nôn, nhức đầu, hoa mắt chóng mặt, bồn chồn, mẩn ngứa, ngoại ban.

Ít gặp

Phản ứng dị ứng (đặc biệt co thắt phế quản ở người bệnh bị hen), viêm mũi, nổi mày đay, đau bụng, chảy máu dạ dày - ruột, làm loét dạ dày tiến triển, lơ mơ, mất ngủ, ù tai.

Rối loạn thị giác, thính lực giảm, thời gian máu chảy kéo dài.

Hiếm gặp

Phù, nổi ban, hội chứng Stevens - Johnson, rụng tóc, hạ natri.

Trầm cảm, viêm màng não vô khuẩn và hôn mê, nhìn mờ, rối loạn nhìn màu, giảm thị lực do ngộ độc thuốc.

Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu.

Rối loạn co bóp túi mật, các thử nghiệm thăm dò chức năng gan bất thường, nhiễm độc gan.

Viêm ruột hoại tử, hội chứng Crohn, viêm tụy.

Viêm bàng quang, tiểu ra máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư.

Nhạy cảm với ánh sáng.

Lưu ý chung

Xuất huyết tiêu hóa, loét và thủng, có thể gây tử vong, đã được báo cáo với tất cả NSAID vào bất kỳ lúc nào trong quá trình điều trị, có hoặc không có các triệu chứng cảnh báo hoặc tiền sử của các vấn đề về đường tiêu hóa nghiêm trọng.

NSAID nên được sử dụng cẩn thận cho những bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn) vì tình trạng của họ có thể trầm trọng hơn.

Các phản ứng dị ứng, bao gồm phản ứng phản vệ có thể cũng xảy ra nếu không tiếp xúc với thuốc sớm hơn.

Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị hoặc có tiền sử hen phế quản vì NSAID có thể gây co thắt phế quản ở những bệnh nhân này.

Cần theo dõi và tư vấn thích hợp cho bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp và/hoặc suy tim sung huyết nhẹ đến trung bình do giữ nước và phù nề được báo cáo liên quan đến liệu pháp NSAID.

Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị bệnh gan và thận; nguy cơ giữ nước, phù và suy giảm chức năng thận phải được xem xét.

Dexibuprofen có thể gây ra các tác dụng phụ trên thận, có thể dẫn đến viêm cầu thận, viêm thận kẽ, hoại tử nhú thận, hội chứng thận hư và suy thận cấp.

Dexibuprofen có thể làm tăng nitơ urê và creatinine huyết tương.

Dexibuprofen có thể gây ra sự gia tăng ít thoáng qua men gan SGOT và SGPT.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Dexibuprofen có thể ức chế co bóp tử cung và làm chậm đẻ. Dexibuprofen cũng có thể gây tăng áp lực phổi nặng và suy hô hấp nặng ở trẻ sơ sinh do đóng sớm ống động mạch trong tử cung. Dexibuprofen ức chế chức năng tiểu cầu, làm tăng nguy cơ chảy máu.

Trong 3 tháng cuối thai kỳ, phải hết sức hạn chế sử dụng đối với bất cứ thuốc chống viêm NSAIDs nào. Các thuốc này chống chỉ định tuyệt đối trong vài ngày trước khi sinh.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Dexibuprofen vào sữa mẹ rất ít, không đáng kể. Ít khả năng xảy ra nguy cơ cho trẻ ở liều bình thường với mẹ. Các nhà sản xuất vẫn khuyến cáo không nên dùng dexibuprofen trong thời gian cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Trong khi điều trị bằng dexibuprofen, khả năng phản ứng của bệnh nhân có thể giảm khi chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ, hoặc rối loạn thị giác xuất hiện. Điều này cần được xem xét khi cần tăng cường cảnh giác, như khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Đối với một liều duy nhất hoặc sử dụng ngắn hạn dexibuprofen không cần có biện pháp phòng ngừa đặc biệt.

Quá liều Dexibuprofen và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng nhẹ phổ biến, bao gồm đau bụng, buồn nôn, nôn mửa, hôn mê, buồn ngủ, nhức đầu, rung giật nhãn cầu, ù tai và mất điều hòa.

Các triệu chứng hiếm gặp, trung bình hoặc nghiêm trọng bao gồm xuất huyết tiêu hóa, hạ huyết áp, hạ thân nhiệt, nhiễm toan chuyển hóa, co giật, suy giảm chức năng thận, hôn mê, hội chứng suy hô hấp ở người lớn và các đợt ngưng thở thoáng qua.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị theo triệu chứng và không có thuốc giải độc đặc hiệu. Lượng thuốc chưa có khả năng gây ra các triệu chứng (ít hơn 50 mg/kg dexibuprofen) có thể được pha loãng với nước để giảm thiểu rối loạn tiêu hóa.

Trong trường hợp uống một lượng đáng kể, nên dùng than hoạt. Làm trống dạ dày bằng cách nôn chỉ có thể được xem xét nếu thủ thuật có thể được thực hiện trong vòng 60 phút sau khi uống.

Rửa dạ dày không nên được xem xét trừ khi bệnh nhân đã uống một lượng thuốc có thể đe dọa tính mạng và thủ thuật được thực hiện trong vòng 60 phút sau khi uống.

Bài niệu cưỡng bức, chạy thận nhân tạo hoặc truyền máu không có tác dụng vì dexibuprofen liên kết mạnh với protein huyết tương.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.