Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

Long Châu
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Enzalutamide

Enzalutamide

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Nội dung chính

Mô tả

Enzalutamide là một chất ức chế thụ thể androgen để điều trị ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến. FDA chấp thuận vào ngày 31 tháng 8 năm 2012.

Chỉ định

Enzalutamide được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến di căn, những người trước đây đã nhận được docetaxel.

Dược lực học

Sự từ bỏ với liệu pháp enzalutamide đã được quan sát. Điều này có thể xảy ra do sự điều chỉnh lại của NF-κB2 / p52.

Động lực học

Enzalutamide là một chất ức chế thụ thể androgen cạnh tranh, ảnh hưởng đến nhiều giai đoạn của quá trình truyền tín hiệu. Nó có thể ức chế liên kết androgen với thụ thể của nó, chuyển vị hạt nhân thụ thể androgen và tương tác tiếp theo với DNA. Kết quả là, sự tăng sinh của các tế bào ung thư tuyến tiền liệt giảm dẫn đến cuối cùng dẫn đến apoptosis và giảm khối lượng khối u.

Trao đổi chất

Enzalutamide được chuyển hóa ở gan, chủ yếu là CYP2C8 và CYP3A4. Enzym chuyển đổi enzalutamide thành chất chuyển hóa hoạt động của nó, N-desmethyl enzalutamide, là CYP2C8. Hoạt tính của N-desmethyl-enzalutamide tương tự như hoạt chất của hợp chất gốc.

Độc tính

Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất (≥ 5%) là suy nhược / mệt mỏi, đau lưng, tiêu chảy, đau khớp, nóng bừng, phù ngoại biên, đau cơ xương khớp, nhức đầu, nhiễm trùng đường hô hấp trên, yếu cơ, chóng mặt, mất ngủ, nhiễm trùng đường hô hấp nén và hội chứng Equina cauda, tiểu máu, dị cảm, lo lắng và tăng huyết áp.