Kem bôi Candid-B Cream Glenmark điều trị nhiễm nấm da, nấm Candida (15g)

Chỉ định

Candid-B được chỉ định dùng để điều trị tại chỗ các bệnh nhân nấm da nông như nhiễm nấm da, nhiễm Candida, Tinea versicolor,… khi đi kèm với các biểu hiện của eczema.

Dược lực học

Clotrimazole

Clotrimazole là một dẫn xuất Imidazole, có tác dụng chống nấm do ức chế tổng hợp sterol của nấm. Clotrimazole ức chế các enzym chuyển 2,441-methylenedihydrolanosterol thành demethylsterol, tiền chất của ergosterol, một thành phần thiết yếu của màng tế bào chất của nấm.

Ở nồng độ diệt nấm tối thiểu, clotrimazole gây rò rỉ các phức hợp phosho nội bào vào môi trường xung quanh cùng với sự bẻ gãy acid nucleic của tế bào và tăng dòng kali ra. Nó cũng làm rò rỉ các thành phần thiết yếu của nội bào dẫn đến ức chế tổng hợp các đại phân tử như protein, lipid, DNA và polysaccharid.

Các cơ chế khác của tác dụng chống nấm của clotrimazole bao gồm ảnh hưởng đến các ATPase màng tế bào chất, ảnh hưởng đến vận chuyển qua màng, và chuyển hóa acid béo.

Clotrimazole có phổ hoạt tính rộng kháng lại hầu hết các nấm da, bao gồm Candida spp., Dermatophytes (Trichopyton, Microsporum, Erpidermophyton), Malasseizia furfur, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans (Torula histolytica, Histoplasma capsulatum, Naegleria fowleri, Nocardia spp., Paracoccidioides brasiliensis và Sporotrichum schenckii.

Beclometasone diproprionate

Beclometasone là một corticosteroid halogen hóa dùng tại chỗ có độ mạnh trung bình. Corticosteroid có nhiều cơ chế tác dụng bao gồm tác dụng chống viêm, ức chế miễn dịch và chống tăng sinh tế bào. Tác dụng chống viêm do giảm sự hình thành, giải phóng và hoạt tính của các chất trung gian gây viêm làm giảm các biểu hiện ban đầu của quá trình viêm. Corticosteroid ức chế sự di chuyển của tế bào đến vùng bị tổn thương, đảo ngược sự giãn mạch và tính thấm tăng của mạch tại vùng tổn thương, kết quả là làm giảm sự tiếp cận của các tế bào đến các khu vực tổn thương.

Tác dụng co mạch này làm giảm sự thoát mạch của huyết thanh, sưng và khó chịu. Các đặc tính ức chế miễn dịch này làm giảm đáp ứng với các phản ứng quá mẫn ngay lập tức và muộn (tuýp III, IV). Thêm vào đó, các Corticosteroid cũng ngăn chặn sự tiếp cận của các tế bào T nhạy cảm và đại thực bào của tế bào đích. Tác dụng chống tăng sinh tế bào làm giảm đặc tính sừng hóa của bệnh vảy nến.

Dược động học

Hấp thu

Hấp thụ toàn thân của Clotrimazole khi bôi ngoài da là rất thấp. Sinh khả dụng là dưới 0,5%. Không phát hiện được Clotrimazole trong huyết thanh và các thông số sinh hóa là không đổi trong các nghiên cứu trên động vật dùng Clotrimazole bôi ngoài da.

Mức độ hấp thu qua da của Corticosteroid chịu ảnh hưởng bởi nhiều nhân tố bao gồm tá dược, tính nguyên vẹn của biểu bì và băng vết thương. Corticosteroid có thể được hấp thu qua da lành. Các chứng viêm và/hay các chứng bệnh khác ở da có thể làm tăng độ hấp thu qua da. Băng vết thương làm tăng hấp thu Corticosteroid qua da. Khi được hấp thu qua da, tính chất dược động học của corticosteroid giống với khi dùng toàn thân.

Phân bố

Sau khi bôi ngoài da, Clotrimazole đi vào lớp sừng, lớp gai, lớp nhú và lớp lưới của da. Nồng độ Clotrimazole trong các lớp biểu bì cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu cho hầu hết các nấm gây bệnh. Nồng độ cao nhất trong lớp sừng (50 - 100 mcg/ml) và nồng độ thấp nhất trong lớp nhú (1,53 - 3 mcg/ml).

Chuyển hóa

Hầu hết Clotrimazole đã hấp thụ bị chuyển hóa thành các chất chuyển hóa bất hoạt (2 chất chính và 3 chất phụ) và thải trừ qua nước tiểu và phân.

Thải trừ

Clotrimazole thải trừ nhiều qua phân, chủ yếu qua bài tiết ở mật. Thải trừ qua thận chiếm khoảng 0,05 - 0,5% thải trừ thuốc. Thời gian bán thải của chất mẹ là 3,5 - 5 giờ.

Bất cứ một lượng Beclometasone nào được hấp thu qua da, sau đó được chuyển hóa ở gan và thải trừ qua thận.