Thuốc Cinacetam Hadiphar điều trị hội chứng sa sút trí tuệ, suy mạch não cấp (6 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Cinacetam được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Hội chứng tâm thần thực tổn do các nguyên nhân khác nhau.
• Suy mạch não cấp và mạn tính và ẩn do xơ vữa động mạch và tăng huyết áp động mạch tình trạng sau đột quỵ não.
• Suy não sau chấn thương (giai đoạn sau chấn động não hoặc tổn thương não nhẹ).
• Bệnh lý mê đạo và hội chứng Meniere (tổn thương hệ tiền đình) ù tai, hoa mắt chóng mặt, buồn nôn, nôn, (sa sút trí tuệ do mạch máu) rối loạn tâm thần liên quan về trí nhớ, hành vi, sự mất tập trung, cảm xúc không ổn định.

Dược lực học

Cinacetam là thuốc kết hợp Piracetam với Cinnarizin có tác dụng chống giảm sự oxy huyết rõ rệt của 2 thành phần là tăng cường lẫn nhau cả về chống sự giảm oxy huyết cũng như giảm sức chịu đựng của mạch máu não. Làm tăng tuần hoàn não.

Piracetam

Piracetam (dẫn xuất vòng của Acid gamma aminobutyric, GABA) được coi là một chất có tác dụng hưng trí (cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh) mặc dù người ta còn chưa biết nhiều về các tác dụng đặc hiệu cũng như cơ chế tác dụng của nó. Thậm chí ngay cả định nghĩa về hưng trí nootropic cũng còn mơ hồ. Nói chung tác dụng chính của các thuốc được gọi là hưng trí (như: Piracetam, Oxiracetam, Aniracetam, Etiracetam, Pramiracetam, Tenilsetam, Suloctidil, Tamitinol) là cải thiện khả năng học tập và trí nhớ.

Nhiều chất trong số này được coi là có tác dụng mạnh hơn Piracetam về mặt học tập và trí nhớ. Người ta cho rằng người bình thường và ở người bị suy giảm chức năng, Piracetam tác dụng trực tiếp đến não để làm tăng hoạt động của vùng đoan não (vùng não tham gia vào cơ chế nhận thức, học tập, trí nhớ, sự tỉnh táo và ý thức).

Piracetam tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh như Acetylcholin, Noradrenalin, Dopamin... Điều này có thể giải thích tác dụng tích cực của thuốc lên sự học tập và cải thiện khả năng thực hiện các test về trí nhớ. Thuốc có thể làm thay đổi sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hóa để các tế bào thần kinh hoạt động tốt. Trên thực nghiệm, Piracetam có tác dụng bảo vệ chống lại những rối loạn chuyển hóa do thiếu máu cục bộ nhờ làm tăng đề kháng của não đối với tình trạng thiếu oxy.

Piracetam làm tăng sự huy động và sử dụng Glucose mà không lệ thuộc vào sự cung cấp oxy, tạo thuận lợi cho con đường Pentose và duy trì tổng hợp năng lượng ở não. Piracetam tăng cường tỷ lệ phục hồi sau tổn thương do thiếu oxy bằng cách tăng sự quay vòng của các photphat Vô cơ và giảm tích tụ glucose và acid lactic. Trong điều kiện bình thường cũng như khi thiếu oxy, người ta thấy Piracetam làm tăng lượng ATP trong não do tăng chuyển ADP thành ATP; điều này có thể là một cơ chế để giải thích một số tác dụng có ích của thuốc.

Tác động lên sự dẫn truyền tiết Acetylcholin (làm tăng giải phóng Acetylcholin) cũng có thể góp phần vào cơ chế tác dụng của thuốc. Thuốc còn có tác dụng làm tăng giải phóng Dopamin và điều này có thể có tác dụng tốt lên sự hình thành trí nhớ. Thuốc không có tác dụng gây ngủ, an thần, hồi sức, giảm đau, an thần kinh hoặc bình thần kinh cũng như không có tác dụng của GABA.

Piracetam làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thì thuốc có thể làm cho hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch. Thuốc có tác dụng chống giật rung cơ.

Cinnarizin

Cinnarizin là thuốc kháng Histamin (H1). Phần lớn những thuốc kháng Histamin H1 cũng có tác dụng chống tiết Acetylcholin và an thần. Thuốc kháng Histamin có thể chỉ cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết Histamin và Acetylcholin. Cinnarizin còn là chất đối kháng calci.

Thuốc ức chế sự co tế bào cơ trơn mạch máu bằng cách chọn các kênh calci. Ở một số nước, Cinnarizin được kê đơn rộng rãi làm thuốc giãn mạch não để điều trị bệnh mạch não mạn tính với chỉ định chính là xơ cứng động mạch não; nhưng những thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên về Cinnarizin đều không đi đến kết luận 300104 rõ ràng. Cinnarizin đã được dùng trong điều trị hội chứng Raynaud, nhưng đang xác định được là có hiệu lực. Cinnarizin cũng được dùng trong các rối loạn tiền đình.

Dược động học

Piracetam

Piracetam dùng theo đường uống được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Khả dụng sinh học gần 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (40–60 microgam/ml) xuất hiện 30 phút sau khi uống một liều 2g. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được sau khi uống thuốc 2 – 8 giờ.

Hấp thu thuốc không thay đổi khi điều trị dài ngày. Thể tích phân bố khoảng 0,6 lít/kg. Piracetam ngấm vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu – não, nhau – thai và cả các màng dùng trong thẩm tích thận. Thuốc có nồng độ cao ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh và thùy chẩm, tiểu não và các nhân vùng đáy. Nửa đời trong huyết tương là 4 – 5 giờ; nửa đời trong dịch não tủy khoảng 6 – 8 giờ.

Piracetam không gắn vào các protein huyết tương và được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn. Hệ số thanh thải Piracetam của thận ở người bình thường là 86 ml/phút. 30 giờ sau khi uống, hơn 95% thuốc được thải theo nước tiểu. Nếu bị suy thận thì nửa đời thải trừ tăng lên: Ở người bệnh bị suy thận hoàn toàn và không hồi phục thì thời gian này là 48 – 50 giờ.

Cinnarizin

Sau khi uống Cinnarizin đạt được nồng độ đỉnh huyết tương từ 2 - 4 giờ. Sau 72 giờ thuốc vẫn còn thải trừ qua nước tiểu. Nửa đời huyết tương của thuốc ở người tình nguyện trẻ tuổi khoảng 3 giờ.