Thuốc Diosfort Savi điều trị bệnh suy tĩnh mạch mạn tính (4 vỉ x 15 viên)

Chỉ định

Thuốc Diosfort được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị suy tĩnh mạch mạn tính dẫn đến giãn tĩnh mạch, tĩnh mạch mạng nhện, phù nề, huyết khối tĩnh mạch sâu, viêm da, loét tĩnh mạch và bệnh trĩ.
• Biểu hiện của suy tĩnh mạch mạn tính: Nặng chân (sưng, đau, chuột rút, ngứa ran và đau nhói ở chân), đau hơn khi đứng, đỡ đau hơn khi nhấc chân lên, sưng chân (phù), đỏ chân và mắt cá chân, thay đổi màu da xung quanh mắt cá chân, dày da ở chân và mắt cá chân.

Dược lực học

Diosmin trong Diosfort kéo dài thời gian đáp ứng sau synap đối với norepinephrin (NE) và làm tăng độ nhạy của cơ trơn mạch máu đối với NE và canxi, thậm chí trong điều kiện nhiễm toan. Diosmin kéo dài hoạt tính của NE do ức chế enzym phân hủy NE, catechol-O-methyltransferase. Diosmin cũng đã được chứng minh có tác dụng kiểm soát dẫn lưu bạch huyết và giảm phù nề bằng cách tăng tần số co và biên độ của mạch bạch huyết.

Sự tăng huyết áp tĩnh mạch gây ra tăng sản xuất các yếu tố gây viêm như prostaglandin, leukotrien, metalloproteinaise, cytokin, và các phân tử bám dính. Sự khu trú của các tế bào viêm dần đến nồng độ cao của một loạt các phản ứng oxy hóa phá hoại mô ROS (reactive Oxygen species). Diosmin hoạt động như một chất có tác dụng dọn sạch ROS, ức chế 5-lipoxygenase, ức chế sản xuất prostaglandin E2 và thromboxan B2, do đó có thể giúp bảo vệ tế bào nội mô tránh không bị phá hủy do viêm hoặc do stress oxy hóa cấp tính.

Dược động học

Hấp thu

Diosmin được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh đạt được sau 1 - 2 giờ.

Phân bố

Thể tích phân bố là 62,1lít. Chưa biết liệu diesmin có tiết vào sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa và thải trừ

Nửa đời thải trừ của diosrmin là 31,5 ± 8,6 giờ. Dưới tác dụng của các sinh vật và enzym đường ruột, diosmin bị thủy phân thành diosmetin trước khi bị hấp thu. Tại gan, diosmetin bị glucuronid hóa trước khi đi vào hệ tuần hoàn. Diosmetin có thể chuyển hóa thành hesperetin trong lần chuyển hóa thứ hại dưới tác dụng của vi khuẩn đường ruột.

Không phát hiện thấy diosmin trong huyết tương ở động vật hoặc người, trong huyết tương chỉ tìm thấy dạng aglycon của diosmin là diosmetin, với nồng độ đỉnh là 417 ± 94,1 ng/ml sau 1 giờ, nồng độ thuốc bắt đầu giảm dần sau 2 giờ, liên tục trong 24 giờ và sau 48 giờ vẫn phát hiện thấy thuốc trong máu. Sản phẩm giảng hóa của diosmetin là axit phenolic được bài tiết trong nước tiểu, còn diosmin hay diosmetin chưa bị hấp thụ hay chưa bị chuyển hóa thì thải trừ qua phân.

Dược động học của những trường hợp đặc biệt

Suy thận: Chưa có nghiên cứu.

Suy gan: Chưa có nghiên cứu.