Thuốc tránh thai hằng ngày Estraceptin Abbott (1 vỉ x 28 viên)

Chỉ định

Thuốc Estraceptin 0,15 mg được chỉ định dùng trong trường hợp sau:

• Tránh thai.

Dược lực học

Estraceptin là một thuốc ngừa thai uống kết hợp gồm Desogestrel là một Progesteron tổng hợp và Ethinyl Estradiol là một Estrogen tổng hợp.

Sự kết hợp Estrogen và Progestin có tác dụng ức chế hệ dưới đồi-tuyến yên làm giảm tiết hormon hướng sinh dục GnRH.

Progestagen (Desogestrel) làm giảm phóng thích hormon hoàng thể (LH) cần thiết cho sự rụng trứng. Estrogen (Ethinylestradiol) ức chế hormon kích thích nang noãn (FSH). Cả 2 chất này đều ức chế noãn chín và sự phóng noãn. Tác động hiệp lực của Desogestrel và Ethinylestradiol ngăn sự rụng trứng, vì vậy tác dụng chính là ngừa thai.

Ngoài ra, các tác dụng khác cũng góp phần ngừa thai bao gồm làm chậm sự tăng sinh nội mạc tử cung, vì vậy ngăn cản sự làm tổ của trứng đã được thụ tinh và gây ra sự thay đổi dịch nhầy tử cung làm giảm khả năng tinh trùng gặp trứng.

Ngoài những hiệu quả kể trên của viên tránh thai kết hợp 2 thành phần, những viên cuối cùng chỉ có Estrogen (Ethinylestradiol) liều thấp có tác dụng ức chế mạnh sự phát triển của nang noãn, giảm khả năng phóng noãn vừa có hiệu quả tránh thai đồng thời giảm những tác dụng phụ khác như ra máu giữa kỳ, các triệu chứng tiền kinh nguyệt, đau đầu khi có kinh, đau bụng kinh.

Dược động học

Desogestrel

Hấp thu:

Sau khi uống, Desogestrel được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa, sau đó biến đổi thành 3-Keto-Desogestrel, là chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương (Cmax) khoảng 2 µg/ml, đạt được sau khoảng 1.5 giờ (Tmax). Sinh khả dụng của Desogestrel là 62 - 81%.

Phân bố:

3-Keto-Desogestrel liên kết với protein huyết tương khoảng 66% (với Albumin) và phức hợp Globulin-hormon giới tính khoảng 31%, thể tích phân bố là 1.51/kg.

Chuyển hóa:

Ngoài 3-Keto-Desogestrel là chất chuyển hóa chính có hoạt tính sinh học, được tạo ra trong gan và trên thành ruột, chất chuyển hóa xa hơn của Desogestrel là 3a-OH-Desogestrel và 3a-OH-51-H-Desogestrel (gọi là chất chuyển hóa pha I). Những chất chuyển hóa này không có hoạt tính dược lý và sau đó được biến đổi thành những chất chuyển hóa phân cực, chủ yếu dưới dạng Sulfat và Glucoronid, một phần dưới dạng liên hợp (chất chuyển hóa pha II). Độ thanh thải huyết tương khoảng 2 ml/phút/kg.

Thải trừ:

Thời gian bán thải trung bình của 3-Keto-Desogestrel là 30 giờ. 45% thuốc bài tiết qua nước tiểu, hơn 30% qua phân. Hàm lượng ở trạng thái ổn định đạt được ở nửa sau của chu kỳ, khi mà hàm lượng huyết tương của Ketogestrel tăng gấp 2 - 3 lần.

Ethinyl estradiol

Hấp thu:

Hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương Cmax khoảng 80 µg/ml, đạt được sau khoảng 1 - 3 giờ (Tmax). Do sự liên hợp tiền hệ thống và tác dụng chuyển hóa đầu tiên mà sinh khả dụng tuyệt đối của Ethinyl Estradiol gần 60%.

Phân bố:

Ethinyl Estradiol liên kết gần như hoàn toàn với protein huyết tương, nhất là với Albumin và làm tăng mạnh hàm lượng SHBG trong huyết tương. Thể tích phân bố là 51/kg.

Chuyển hóa:

Ethinyl Estradiol có sự liên hợp tiền hệ thống khá mạnh. Không gắn trên thành ruột, nó chịu sự chuyển hóa pha I và liên hợp ở gan (chuyển hóa pha II). Ethinyl Estradiol cũng như những chất chuyển hóa pha I, vào mật dưới dạng Glucuronic và liên hợp Sulfat và vào vòng tuần hoàn gan ruột. Độ thanh thải huyết tương khoảng 5 ml/phút/kg.

Thải trừ:

Thời gian bán thải của Ethinyl Estradiol khoảng 24 giờ. Khoảng 40% thải trừ qua nước tiểu, 60% qua phân dưới dạng Glucoronic và liên hợp Sulfat.

Hàm lượng ở trạng thái ổn định đạt được sau 3 - 4 ngày, khi hàm lượng huyết tương của thuốc này cao hơn khoảng 0 - 40% hàm lượng sau khi dùng liều đơn.