Thuốc Exopadin 60mg Trường Thọ điều trị viêm mũi dị ứng, mày đay (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Exopadin chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

Viêm mũi dị ứng: Exopadin được chỉ định để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.

Mày đay vô căn mạn tính: Exopadin được chỉ định để điều trị các biểu hiện ngoài da không biến chứng của mày đay vô căn mạn tính ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên. Thuốc làm giảm ngứa và số lượng dát mày đay một cách đáng kể.

Dược lực học

Nhóm trị liệu: Kháng histamin hệ thống

Mã ATC: R06A X26

Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể histamin H1 ngoại biên. Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfena dine nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể kháng cholinergic hoặc dopami - nergic và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha - 1 hoặc beta adrenergic. Ở liều điều trị, fexofenadin không gây buồn ngủ hay ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài.

Dược động học

Hấp thu:

Fexofenadin được hấp thu tốt khi dùng đường uống và bắt đầu phát huy tác dụng sau khi uống 60 phút. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 - 3 giờ. Việc sử dụng đồng thời fexofenadin với chế độ ăn nhiều chất béo làm giảm AUC và Cmax của fexofenadin lần lượt là 21% và 20%.

Phân bố:

Khoảng 60 - 70% fexofenadin gắn kết với protein huyết tương chủ yếu với albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không. Fexofenadin không qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa:

Fexofenadin rất ít bị chuyển hóa (khoảng 5%, chủ yếu ở niêm mạc ruột. Chỉ khoảng 0,5 - 1,5% liều dùng được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzyme cytochrome P450 thành chất không có hoạt tính).

Thải trừ:

Thời gian bán thải trung bình của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn (31 - 72%) ở người suy thận. Thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi chủ yếu qua phân khoảng 80%, và 11% qua nước tiểu.

Đối tượng đặc biệt

Dược động học ở các đối tượng đặc biệt (đối với người suy thận, suy gan và cao tuổi), thu được sau một liều duy nhất 80 ma fexofenadin hydroclorid, được so sánh với những người tình nguyện khỏe mạnh trong một nghiên cứu riêng biệt của thiết kế tương tự.

Người cao tuổi: Ở người cao tuổi (> 65 tuổi), nồng độ đỉnh của fexofenadin trong huyết tương lớn hơn 99% so với những những đối tượng trẻ hơn (< 65 tuổi). Thời gian bán thải của fexofenadin ở người cao tuổi tương tự như ở người trẻ hơn

Trẻ em: So sánh nghiên cứu chéo chỉ ra rằng diện tích dưới đường cong (AUC) fexofenadin sau khi uống một liều 60 mg fexofenadin hydroclorid ở trẻ 7 - 12 tuổi bị viêm mũi dị ứng cao hơn 56% so với tình nguyện viên trưởng thành khỏe mạnh cho cùng một liều lượng. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở đối tượng trẻ em khi uống 30mg fexofenadin hydroclorid tương đương với người lớn được uống 60 mg fexofenadin hydroclorid.

Suy thận: Ở những người có mức độ suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinin 41 - 80 ml/phút) và suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 11 - 40 ml/phút), nồng độ đỉnh fexofenadin trong huyết tương lần lượt lớn hơn 87% và 111% và thời gian bán thải trung bình lần lượt dài hơn 59% và 72% so với quan sát thấy ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở đối tượng chạy thận nhân tạo (độ thanh thải creatinin ≤ 10 ml/phút) lớn hơn 82% và thời gian bán thải là 31% lâu hơn so với quan sát ở những người tình nguyên khỏe mạnh. Dựa trên sự gia tăng sinh khả dụng và thời gian bán thải, liều 60 mg mỗi ngày một lần được khuyến cáo là liều khởi đầu ở bệnh nhân suy thận.

Suy gan: Dược động học của fexofenadin ở những đối tượng mắc bệnh gan không khác biệt đáng kể so với quan sát thấy ở những tình nguyện viên khỏe mạnh.

Giới tính: Qua nhiều thử nghiệm, không có sự khác biệt đáng kể về mặt lâm sàng liên quan đến giới tính được quan sát trong dược động học của fexofenadin hydroclorid.

Nghiên cứu lâm sàng

Viêm mũi dị ứng theo mùa: Trong nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm, kéo dài 2 tuần trên bệnh nhân từ 12 đến 65 tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa (n = 863), dùng fexofenadin hydroclorid 180mg 1 lần mỗi ngày làm giảm đáng kể tổng điểm số triệu chứng (cộng các điểm số của từng triệu chứng hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi - hầu - họng, mắt đỏ - ngứa - chảy nước mắt) so với giả dược. Mặc dù số bệnh nhân còn ít trong một vài phân nhóm bệnh nhân được phân chia theo giới tính, độ tuổi và chủng tộc.

Mày đay vô căn mạn tính: Trong nghiên cứu đối chứng giả dược, ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm, kéo dài 4 tuần trên bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên bị mày đay vô căn mạn tính (n=259), dùng fexofenadin hydroclorid 180 mg 1 lần mỗi ngày làm giảm đáng kể số lượng trung bình của dát mày đay (MNW), điểm số trung bình triệu chứng ngứa (MPS), và trung bình tổng điểm số triệu chứng (tổng của MNW và MPS). Đối với MNW và MPS được ghi nhận giảm đều nhau vào cuối thời điểm của khoảng liều dùng 24 giờ. Giảm triệu chứng nhiều hơn trong nhóm dùng fexofenadin hydroclorid 180mg so với nhóm dùng giả dược. Cải thiện triệu chứng được chứng minh trong 1 ngày điều trị bằng fexofenadin hydroclorid 180mg và được duy trì suốt 4 tuần điều trị. Không có sự khác biệt đáng kể về hiệu quả của fexofenadin giữa các phân nhóm bệnh nhân được phân chia theo giới tính, độ tuổi và chủng tộc.