Thuốc xịt Forair 250 Inhaler Cadila điều trị hen suyễn mạn tính (120 liều)

Chỉ định

Thuốc Forair 250 Inhaler được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị hen suyễn mạn tính bao gồm cả trẻ em và người lớn, khi điều trị kết hợp (thuốc giãn phế quản và corticosteroid xịt) là thích hợp.
• Ðiều trị bệnh phổi tắt nghẽn mạn tính bao gồm viêm phế quản mạn tính và khí phế thủng.

Dược lực học

Salmeterol:

Salmeterol là một chất chủ vận thụ thể giao cảm beta-2 có tác dụng kéo dài và có tính lựa chọn cao với một chuỗi dài gắn kết với mặt ngoài (exo-site) của thụ thể. Salmeterol tạo ra tác dụng giãn phế quản.

Fluticasone propionate:

Tại liều đề nghị, một liều fluticasone propionate dạng xịt có chứa hoạt tính kháng viêm glucocorticoid mạnh ở phổi, làm giảm triệu chứng và cơn kịch phát của bệnh hen suyễn, và ít tác dụng phụ hơn khi dùng corticosteroids toàn thân.

Dược động học

Salmeterol:

Chỉ tác dụng tại chỗ ở phổi, do vậy nồng độ thuốc trong huyết tương không biểu thị tác động trong điều trị. Thuốc dưới dạng khí dung, tác dụng giãn phế quản xuất hiện sau 2-3 phút, tối đa từ 5 đến 15 phút và kéo dài 3 - 4 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương thấp (liều điều trị xấp xỉ 200 pg/ml hoặc ít hơn), đạt tối đa trong vòng 2-4 giờ.

Khoảng 72% lượng thuốc hít vào đào thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, trong đó 28% không biến đổi và 44% đã chuyển hóa. Nửa đời thải trừ của thuốc là 3,8 giờ. Do nồng độ thuốc trong huyết tương thấp nên dạng khí dung ít gây tác dụng phụ hơn dạng viên hoặc tiêm. Do đó, dạng khí dung có thể dùng được ở người bệnh cường giáp, loạn nhịp tim, rối loạn tuần hoàn mạch vành, tăng huyết áp, đái tháo đường, người bệnh đang dùng thuốc ức chế enzym monoamin oxydase.

Độ sinh khả dụng của liều xịt thông thường fluticasone propionate ở người khoẻ mạnh khoảng 10%. Phần còn lại của liều xịt có thể được nuốt nhưng ảnh hưởng đến toàn thân là rất ít do khả năng hoà tan vào dịch thấp và độ chuyển hoá trước khi hấp thu, kết quả là sinh khả dụng theo đường miệng khoảng 1%.

Fluticasone propionate:

Tính chất của fluticasone propionate được thể hiện bằng độ thanh thải huyết tương cao (1150 ml/phút), thể tích phân bố rộng (khoản 300L) và nửa đời bán thải xấp xỉ 8 giờ. Độ gắn kết protein là 91%. Fluticason được thải trừ rất nhanh ra khỏi hệ tuần hoàn, và được chuyển hoá chủ yếu thành acid carboxylic không còn hoạt tính bởi cytochrome P450 enzyme CYP3A4.

Độ thanh thải của thận đối với fluticasone propionate là không đáng kể. Gần 5% liều được đào thải qua thận chủ yếu dưới dạng chuyển hoá. Nên thận trọng khi dùng phôi hợp với những chất ức chế CYP3A4 đã biết vì có nguy cơ làm tăng nồng độ fluticasone propionate toàn thân.