Thuốc Lainmi 4mg Lesvi phòng ngừa và điều trị hen (4 vỉ x 7 viên)

Chỉ định

Thuốc Lainmi 4mg chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

Viên nén nhai Lainmi 4mg được chỉ định trong điều trị hen như một liệu pháp hỗ trợ cho bệnh nhân trong độ tuổi 2 - 5 bị hen dai dẳng ở mức độ nhẹ đến trung bình không được kiểm soát một cách đầy đủ bằng corticosteroid dạng hít và ở người dùng thuốc chủ vận beta tác dụng ngắn không kiểm soát được cơn hen trên lâm sàng như mong muốn.

Viên nén nhai Lainmi 4mg còn có thể là một lựa chọn điều trị thay thế cho corticosteroid dạng hít liều thấp cho bệnh nhân từ 2 - 5 tuổi bị hen dai dẳng nhẹ mà không có tiền sử bị các cơn hen nặng gần đó cần phải dùng đến corticosteroid dạng uống, và ở người không thể dùng corticosteroid dạng hít.

Viên nén nhai Lainmi 4mg cũng được chỉ định trong phòng ngừa hen cho bệnh nhân từ 2 - 5 tuổi trở lên trong đó nguyên nhân chủ yếu là sự co thắt phế quản do gắng sức.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng thụ thể Leukotriene. Mã ATC: RO3D CO3.

Montelukast là chất đối kháng chọn lọc trên thụ thể leukotrien. Montelukast gắn với cysteinyl totrien loại 1 ở đường hô hấp trên và dưới nhằm ngăn ngừa tác động gây hen và viêm mũi dị ứng do chất trung gian leukotrien gây ra.

Trong bệnh hen suyễn: Tác dụng của chất trung gian leukotrien bao gồm một số tác động trên đường hô hấp như sự co thắt phế quản, tiết chất nhầy, và tính thấm của mạch máu.

Trong viêm mũi dị ứng: Cysteinyl leukotrien được tiết ra từ dịch nhầy mũi sau khi tiếp xúc với dị nguyên trong các phản ứng giai đoạn sớm và muộn và có liên quan đến triệu chứng viêm mũi dị ứng. Thử nghiệm kích thích trong mũi bằng cysteinyl leukotrien cho thấy cysteinyl leukotrien làm tăng đáp ứng đường thở ở mũi và triệu chứng tắc nghẽn ở mũi.

Dược động học

Hấp thu

Montelukast được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Với viên bao phim 10 mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khi uống 3 giờ (Tmax) ở người lớn lúc đói. Sinh khả dụng trung bình đường uống là 64%. Sinh khả dụng đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi thức ăn thông thường. Tính an toàn và hiệu quả của thuốc được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng khi dùng viên bao phim 10 mg không quan tâm đến thời gian bữa ăn. Với viên nén nhai 5 mg, Cmax đạt được sau khi uống 2 giờ ở người lớn lúc đói. Sinh khả dụng đường uống trung bình là 73% và giảm xuống còn 63% bởi thức ăn thông thường.

Phân bố

Montelukast gắn kết hơn 99% với protein huyết tương. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của montelukast trung bình 8 - 11 lít. Các nghiên cứu trên chuột với montelukast được đánh phóng xạ cho thấy sự phân bố tối thiểu đi qua hàng rào máu não. Hơn nữa, nồng độ của chất được đánh dấu phóng xạ ở 24 giờ sau khi uống là thấp nhất trong tất cả các mô khác.

Biến đổi sinh học

Montelukast bị chuyển hóa rộng rãi. Trong các nghiên cứu với các liều điều trị, nồng độ huyết tương của chất chuyển hóa của montelukast không thể phát hiện được ở trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em.

Các nghiên cứu in vitro dùng các vi thể gan người chứng minh cytochrom P450 3A4, 2A6 và 2C9 có liên quan đến sự chuyển hóa montelukast. Dựa trên kết quả của các nguyên cứu in vitro xa hơn trên các vi thể gan người, nồng độ điều trị của montelukast trong huyết tương không ức chế các cytochrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, hay 2D6. Sự góp phần của chất chuyển hóa vào tác dụng trị liệu của montelukast là thấp nhất.

Thải trừ

Độ thanh thải của montelukast trong huyết tương trung bình là 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau một liều uống montelukast được đánh dấu phóng xạ, 86% hoạt tính phóng xạ tìm lại được trong khối phần gộp trong 5 ngày và <0,2% tìm lại được trong nước tiểu. Đi đôi với việc đánh giá sinh khả dụng đường uống của montelukast, điều này chứng tỏ rằng montelukast và chất chuyển hóa của nó được bài tiết hầu hết qua mật.

Đặc tính ở bệnh nhân: Không cần điều chỉnh liều đối với người già hoặc suy gan nhẹ đến trung. Các nghiên cứu trên những bệnh nhân suy thận đã được thực hiện. Vì montelukast và các chất chuyển hóa bị thải trừ qua đường mật, không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận. Không có số liệu về dược động học của montelukast ở bệnh nhân suy gan nặng (chỉ số Child-Pugh >9). Với liều cao montelukast (gấp 20 lần và 60 lần so với liều khuyến cáo cho người lớn), đã thấy có sự giảm nồng độ trong huyết thanh của theophylin. Không thấy tác dụng này với liều 10 mg/lần/ngày.