Viên nang cứng Mepraz 20mg Sanofi điều trị loét dạ dày tá tràng, viêm thực quản trào ngược (7 vỉ x 4 viên)

Chỉ định

Thuốc Mepraz® được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị ngắn hạn loét tá tràng tiến triển (không nên dùng Mepraz® để điều trị duy trì những bệnh nhân bị loét tá tràng).
• Bệnh loét dạ dày.
• Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản: Điều trị dài hạn các tình trạng tăng tiết bệnh lý (hội chứng Zollinger Ellison, u da tuyến nội tiết).

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Mepraz® thuộc nhóm kháng tiết mới, nó ức chế enzyme H+/K+ ATPase (bơm proton) của tế bào niêm mạc dạ dày. Cơ chế tác dụng của Mepraz® khác với các thuốc kháng cholinergic hay kháng histamin H2. Mepraz® kết hợp với hệ thống enzyme H+/K+ ATPase và ức chế giai đoạn cuối cùng của quá trình tạo acid. Tác dụng này dẫn đến ức chế sự tiết acid cơ bản lẫn sự tiết acid do kích thích, bất kỳ từ nguồn gốc nào.

Hoạt động kháng tiết

Sau khi uống thuốc, tác dụng kháng tiết của Mepraz® xảy ra trong vòng 1 giờ, đạt mức tối đa sau 2 giờ. Sau 24 giờ, sự ức chế tiết acid vẫn còn ở mức 50% so với mức tối đa và thời gian ức chế kéo dài đến 72 giờ. Tác dụng này kéo dài hơn nhiều nếu xét đến tương quan với thời gian bán hủy rất ngắn (dưới 1 giờ), do sự kết hợp kéo dài với hệ men H+/K+ ATPase ở thành dạ dày.

Khi ngưng thuốc, tác dụng kháng tiết giảm từ từ sau 3 - 5 ngày. Tác dụng ức chế của Mepraz® lên sự tiết acid tăng dần với việc lập lại liều duy nhất mỗi ngày và đạt đến mức hằng định sau 4 ngày.

Dược động học

Hấp thu

Omeprazole được hấp thu nhanh chóng với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 0,5 - 3,5 giờ. Nồng độ đỉnh và AUC tỉ lệ với liều dùng đến 40 mg. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 30 - 40% với liều 20 - 40 mg do phần lớn thuốc đã qua chuyển hoá trước đó. Ở người khoẻ mạnh, thời gian bán thải trong huyết tương vào khoảng 0,5 - 1 giờ, độ thanh thải toàn phần trong cơ thể là 500 – 600 ml/phút.

Phân bố

Thuốc gắn kết với protein huyết tương khoảng 95%.

Chuyển hóa

Omeprazole chuyển hoá mạnh qua hệ enzyme cytochrome P450.

Thải trừ

Khoảng 77% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá, phần còn lại bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hoá.