Viên nén Meyerviliptin 50mg Meyer-BPC hỗ trợ chế độ ăn kiêng, kiếm soát đường huyết (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Meyerviliptin được chỉ định dùng điều trị như một thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và luyện tập để cải thiện sự kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 (T2DM).

Đơn trị liệu:

Cho những bệnh nhân không kiểm soát đầy đủ bằng chế độ ăn kiêng kết hợp tập luyện đơn thuần và bệnh nhân không dung nạp hoặc chống chỉ định với metformin.

Trong phối hợp hai loại thuốc

Với metformin ở bệnh nhân không kiểm soát đầy đủ đường huyết khi dùng metformin đơn trị liệu có liều tối đa dung nạp.

Với một sulfonylure (SU) khi chế độ ăn, luyện tập và đơn trị liệu không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.

Với một thiazolidindion (TZD) khi chế độ ăn, luyện tập và thiazolidindion không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.

Trong phối hợp ba loại thuốc

Với một sultonylurê và metformin khi chế độ ăn, luyện tập và điều trị kép bằng những thuốc này không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.

Meyerviliptin cũng được chỉ định phối hợp với insulin (có hoặc không có metformin) khi chế độ ăn, luyện tập và liều insulin ổn định không đem lại sự kiểm soát đường huyết dầy đủ.

Dược lực học

Vildagliptin, một chất thuộc nhóm thuốc tăng cường chức năng tiểu đảo tụy, là chất ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) mạnh và chọn lọc nên cải thiện được sự kiểm soát đường huyết. Sự ức chế DPP-4 của vildagliptin làm tăng nồng độ các incretin hormon GLP-1 (glucagon-like peptid-1) và GIP (glucosedependent insulinotropic polypeptid) nội sinh lúc đói và sau bữa ăn.

Dùng vildagliptin dẫn dến ức chế nhanh và hoàn toàn hoạt tính của DPP-4. Ở bệnh nhân đái tháo đường type 2, dùng vildagliptin dẫn đến ức chế hoạt tính enzym DPP-4 trong thời gian 24 giờ.

Bằng cách làm tăng nồng độ nội sinh của các incretin hormon này, vildagliptin làm tăng tính nhạy cảm của tế bào beta đối với glucose, dẫn đến cải thiện sự tiết insulin phụ thuộc glucose. Điều trị với liều 50 - 100 mg/ngày cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 cải thiện đáng kể các yếu tố chỉ điểm chức năng của té bào beta. Mức độ cải thiện chức năng tế bào beta phụ thuộc vào mức độ suy giảm ban đầu; ở người không bị đái tháo đường (đường huyết bình thường), vildagliptin không kích thích tiết insulin hoặc không làm giảm nồng độ glucose huyết.

Bằng cách làm tăng nồng độ GLP-1 nội sinh vildagliptin làm tăng tính nhạy cảm của tế bào alpha dối với glucose, dẫn đến tiết glucagon phù hợp với mức glucose hơn. Sự giảm tiết glucagon không phù hợp trong bữa ăn đến lượt nó lại làm giảm sự để kháng insulin.

Sự gia tăng tỷ lệ insulin/glucagon trong tăng đường huyết do tăng nồng độ incretin hormone làm giảm sản xuất glucose ở gan lúc đói và sau bữa ăn, dẫn đến giảm đường huyết.

Dược động học

Hấp thu

Vildagliptin được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương được quan sát thấy sau 1,75 giờ. Dùng cùng với thức ăn làm giảm nhẹ tốc độ hấp thu của vildagliptin.

Phân bố

VildagIiptin gắn kết kém với protein huyết tương (9,3%). Thể tích phân bố trung bình của vildagliptin ở trạng thái ổn định sau khi tiêm tĩnh mạch (Vss) là 71 lít gợi ý thuốc được phân bố ở ngoài mạch.

Chuyển hoá

Chuyển hoá là đường thải trừ chính của vildagliptin ở người, chiếm 69% liều dùng.

Thải trừ

Sau khi uống [14C]-vildagliptin, khoảng 85% liều dùng được bài tiết vào nước tiểu và 15% được tìm thấy ở phân. Vildagliptin dạng không đổi bài tiết qua thận chiếm 23% liều dùng sau khi uống.