Thuốc Novaduc-40 Windlas điều trị tăng huyết áp (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Novaduc 40 được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Ðiều trị tăng huyết áp đơn trị hoặc kết hợp với các loại thuốc chống tăng huyết áp khác.
• Ðiều trị bệnh lý thận ở những bệnh nhân mắc bệnh đái tháo đường tuýp 2.
• Điều trị suy tim sung huyết (chỉ những trường hợp không đáp ứng với các chất ức chế enzyme chuyển dạng angiotensin).

Dược lực học

Nhóm dược lý

Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II không kết hợp.

Mã ATC: C09CA07

Cơ chế tác động

Telmisartan là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (loại AT1) và dùng đường uống có hiệu quả. Telmisartan thay thế angiotensin II với ái lực rất mạnh từ vị trí gắn kết tại vị trí bên cạnh thụ thể AT1, chịu trách nhiệm cho các hoạt động đã biết của angiotensin II.

Telmisartan không thể hiện bất kỳ hoạt động chủ vận một phần tại thụ thể AT1. Telmisartan liên kết có tính chọn lọc với thụ thể AT1. Liên kết bền vững kéo dài. Telmisartan không cho thấy có ái lực với các thụ thể khác, kể cả AT2 và các thụ thể AT ít đặc trưng khác. Người ta chưa biết vai trò chức năng của các thụ thể này cũng như hiệu quả của sự kích thích quá mức có thể của chúng bởi angiotensin II, khi nồng độ angiotensin II tăng lên do telmisartan.

Telmisartan làm giảm lượng aldosteron trong máu. Telmisartan không ức chế renin huyết tương người hoặc không chọn các kênh ion. Telmisartan không ức chế enzym chuyển dạng angiotensin (kinase II), men này có tác dụng làm thoái hóa bradykinin. Vì vậy không có các tác dụng phụ do bradykinin trung gian gây ra.

Ở người, liều telmisartan 80 mg gần như ức chế hoàn toàn angiotensin II gây tăng huyết áp. Hiệu quả ức chế được duy trì trong 24 giờ và vẫn ở mức lên đến 48 giờ.

Hiệu quả và an toàn trong điều trị tăng huyết áp vô căn

Sau liều telmisartan đầu tiên, tác dụng hạ huyết áp sẽ dần rõ hơn trong vòng 3 giờ. Tác dụng hạ huyết áp đạt hiệu quả nhất sau khoảng 4 - 8 tuần điều trị và được duy trì khi điều trị lâu dài. Tác dụng hạ áp ổn định liên tục trong suốt 24 giờ sau khi dùng thuốc, kể cả 4 giờ cuối cùng trước khi dùng liều kế tiếp. Điều này được khẳng định qua đường cong tỉ lệ nồng độ đáy/đỉnh luôn đạt trên 80% được thấy sau khi dùng liều 40 mg và 80 mg telmisartan trong các nghiên cứu lâm sàng đối chứng với giả dược.

Có một khuynh hướng rõ rệt về mối liên quan giữa liều dùng và thời gian để huyết áp tâm thu trở về mức ban đầu. Về phương diện này, các dữ liệu liên quan đến huyết áp tâm trương thì không nhất quán. Trên bệnh nhân tăng huyết áp, telmisartan có tác dụng làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương mà không ảnh hưởng đến nhịp tim.

Tác dụng hạ áp của telmisartan là tương đương với các thuốc điều trị tăng huyết áp thuộc các nhóm khác (chứng minh qua các nghiên cứu lâm sàng so sánh telmisartan với amlodipin, atenolol, enalapril, hydroclorothiazid và lisinopril). Nếu ngừng điều trị bằng telmisartan đột ngột, huyết áp sẽ dần trở lại giá trị trước khi điều trị sau khoảng vài ngày mà không có hiện tượng tăng huyết áp dội ngược.

Tỷ lệ ho khan ở bệnh nhân dùng telmisartan thấp hơn đáng kể so với những bệnh nhân dùng thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin.

Dược động học

Hấp thu

Telmisartan hấp thu nhanh, mặc dù lượng hấp thu có thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 50%. Khi uống telmisartan cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) giảm từ 6% (liều 40 mg) đến khoảng 19% (với liều 160 mg). Nồng độ trong huyết tương của telmisartan uống lúc đói hay cùng thức ăn sau 3 giờ là tương đương nhau. Độ tuyến tính không tuyến tính: AUC giảm ít thì không làm giảm hiệu quả điều trị.

Phân bố

Telmisartan hầu hết gắn kết với protein huyết tương (> 99,5%), chủ yếu với albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Thể tích phân bố biểu kiến trung bình ở trạng thái ổn định của telmisartan khoảng 500 l.

Chuyển hóa

Telmisatan chuyển hóa bằng phản ứng liên hợp với glucuronid của hợp chất gốc tạo ra phức hợp không có hoạt tính dược lý.

Thải trừ

Telmisartan bị thải trừ theo phương trình động học bậc 2 với thời gian bán thải cuối cùng trên 20 giờ. Nồng độ trong huyết tương tối đa (Cmax) và sự giảm AUC tăng không tương xứng với liều. Không có bằng chứng liên quan trên lâm sàng về sự tích luỹ của telmisartan ở liều đề nghị.