Thuốc Omicap-Kit Micro điều trị viêm dạ dày mãn tính, loét dạ dày - tá tràng (7 kít)

Chỉ định

Thuốc Omicap - Kit được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Diệt H.pylori trong bệnh viêm dạ dày mãn tính, bệnh loét dạ dày và tá tràng.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Diệt trừ H.pylori.

Helicobacter pylori được coi là nguyên nhân của bệnh viêm loét dạ dày ở người. Liệu pháp ba loại thuốc bao gồm các thuốc ức chế bơm proton như omeprazole kết hợp với clarithromycin và tinidazole có thể sử dụng như phác đồ có thời gian điều trị ngắn, đơn giản và có hiệu quả tiêu diệt H.pylori.

Omeprazole là thuốc chống tiết acid dịch vị thuộc nhóm benzimidazole thế.

Omeprazole kết hợp với H'K' ATPase trong tế bào thành dạ dày, làm bất hoạt hệ thống enzym này bằng cách ức chế sự tiết acid hydrochloric bởi các tế bào thành dạ dày ở giai đoạn sau cùng. Omeprazole cũng ức chế sự tiết acid dịch vị cơ bản hoặc do kích thích.

Tinidazole là một 5 - nitroimidazole có tác dụng kéo dài và mạnh hơn so với metronidazole. Nó có tác dụng chống đơn bào và vi khuẩn kỵ khí.

Tinidazole là một loại thuốc kháng khuẩn có tác dụng diệt nhanh chóng H.pylori. Tinidazole tác dụng bằng cách gây tổn hại tới sợi ADN hoặc ức chế sự tổng hợp của chúng.

Clarithromycin có tác dụng kháng khuẩn bằng cách kết hợp với tiểu đơn vị 50S ribosom của vi khuẩn nhạy cảm và ức chế sự tổng hợp protein.

Clarithromycin có hoạt tính tốt in vitro (trị số MIC90 là 0,03 g/ ml) chống H.pylori nên nó là chất thích hợp được đưa vào sử dụng trong phác đồ diệt H.pylori.

Dược động học

Omeprazole

Hấp thu:

Omeprazole được hấp thu hoàn toàn ở ruột non sau khi uống từ 3 đến 6 giờ. Khả dụng sinh học khoảng 60%.

Thức ăn không ảnh hưởng lên sự hấp thu thuốc ở ruột. Sự hấp thu omeprazole phụ thuộc vào liều uống.

Thuốc có thể tự làm tăng hấp thu và khả dụng sinh học của nó do ức chế dạ dày bài tiết acid.

Phân bố:

Thuốc gắn nhiều vào protein huyết tương (khoảng 95%) và được phân bố ở các mô, đặc biệt là ở tế bào viền của dạ dày.

Khả dụng sinh học của liều uống một lần đầu tiên là khoảng 35%, nhưng sẽ tăng lên khoảng 60% khi uống tiếp theo mỗi ngày một liều.

Tuy nửa đời thải trừ ngắn (khoảng 40 phút), nhưng tác dụng ức chế bài tiết acid lại kéo dài, nên có thể dùng mỗi ngày chỉ 1 lần.

Chuyển hoá và thải trừ:

Omeprazole hầu như được chuyển hóa hoàn toàn tại gan, đào thải nhanh chóng, chủ yếu qua nước tiểu (80%), phần còn lại theo phân.

Các chất chuyển hóa đều không có hoạt tính, nhưng lại tương tác với nhiều thuốc khác do tác dụng ức chế các enzym của cytochrom P450 của tế bào gan.

Dược động học của thuốc không bị thay đổi có ý nghĩa ở người cao tuổi hay người bệnh bị suy chức năng thận. Ở người bị suy chức năng gan, thì khả dụng sinh học của thuốc tăng và độ thanh thải thuốc giảm, nhưng không có tích tụ thuốc và các chất chuyển hóa của thuốc trong cơ thể.

Clarithromycin

Hấp thu:

Clarithromycin khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao làm cho khả dụng sinh học của thuốc mẹ giảm xuống còn khoảng 55%.

Mức hấp thụ gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh của clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 - hydroxy clarithromycin khoảng 0,6 - 0,7 microgam/ ml, sau khi uống một liều duy nhất 250 mg.

Ở trạng thái cân bằng động ở cùng mức liều trên cho nồng độ đỉnh khoảng 1 microgam/ ml.

Dược động học của clarithromycin không tuyến tính và phụ thuộc liều. Các liều lớn có thể tạo nên các nồng độ đỉnh tăng không theo tỷ lệ thuận do chuyển hóa thuốc bị bão hòa.

Phân bố:

Clarithromycin và chất chuyển hóa chính được phân phối rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào.

Chuyển hóa và thải trừ:

Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan và thải ra phân qua đường mật. Một phần đáng kể được thải qua nước tiểu.

Khoảng 20 và 30% theo thứ tự ứng với liều 250 mg và 500 mg được thải qua nước tiểu dưới dạng không bị chuyển hóa. 14 - hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác cũng được thải qua nước tiểu.

Nửa đời cùa clarithromycin khoảng 3 - 4 giờ khi người bệnh uống 250 mg clarithromycin, 2 lần/ ngày, và khoảng 5 - 7 giờ khi người bệnh uống liều 500 mg, 2 lần/ ngày. Nửa đời bị kéo dài ở người bệnh suy thận.

Tinidazole

Hấp thu:

Tinidazole được hấp thu hầu hết sau khi uống và đặc biệt nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 40 microgam/ ml sau 2 giờ dùng liều duy nhất 2 g, tụt xuống 10 microgam/ ml sau 24 giờ và 2,5 microgam/ ml sau 48 giờ.

Với liều duy trì 1 g hàng ngày có thể duy trì được nồng độ trên 8 microgam/ ml.

Liều tương đương, dùng theo đường tĩnh mạch, cũng cho các nồng độ tương tự trong huyết tương như liều uống. Nửa đời thải trừ trong huyết tương là 12 - 14 giờ.

Phân bố:

Tinidazole được phân bố rộng rãi và nồng độ đạt được ở mật, sữa, dịch não tủy, nước bọt và các mô khác trong cơ thể tương tự với nồng độ trong huyết tương; thuốc dễ dàng qua nhau thai. Chỉ có 12% gắn vào protein huyết tương.

Thải trừ:

Thuốc chưa chuyển hóa và các chất chuyển hóa của thuốc được bài tiết trong nước tiểu và một phần ít hơn trong phân.