Thuốc Redbama 40mg Atlantic điều trị loét dạ dày - tá tràng (6 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Redbama 40 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Diệt Helicobacter pylori: Dùng phối hợp với 2 kháng sinh thích hợp (xem phần liều lượng và cách dùng) ở những bệnh nhân loét dạ dày tá tràng, nhằm giảm tái phát loét tá tràng và dạ dày do vi khuẩn này gây ra.
• Loét dạ dày.
• Loét tá tràng.
• Bệnh viêm thực quản trào ngược.
• Hội chứng Zollinger - Elison và các tình trạng tăng bài tiết bệnh lý khác.

Dược lực học

Pantoprazole là chất ức chế bơm proton.

Pantoprazole là một benzimidazol thay thế có tác động ức chế sự bài tiết acid ở dạ dày bằng cách ức chế chọn lọc tại các bơm proton ở tế bào thành dạ dày.

Pantoprazole được chuyển hoá thành dạng các dạng chuyển hoá có hoạt tính trong môi trường acid của tế bào thành dạ dày do ức chế men H+, K+ - ATPase là giai đoạn cuối cùng của quá trình sản xuất acid hydrocloric. Sự ức chế của pantoprazole phụ thuộc vào liều lượng và có tác động đồng thời lên cả quá trình bài tiết cơ bản và tăng sản sinh của acid hydroclorid.

Trên phần lớn bệnh nhân, các triệu chứng sẽ được cải thiện sau 2 tuần. Cũng như với các thuốc ức chế bơm proton và ức chế thụ thể H2 khác, việc điều trị của Pantoprazole có thể gây ra sự giảm acid ở dạ dày và do đó làm tăng nồng độ gastrin theo tỷ lệ acid bị giảm. Quá trình tăng gastrin có tính chất thuận nghịch.

Vì pantoprazole gắn với enzyme nằm xa điểm giữa của thụ thể tế bào bề mặt, nó có thể tác động một cách độc lập lên quá trình bài tiết acid hydrochloric của các chất kích thích khác như acetylcholine, histamine, gastrin và tác động này là như nhau nếu dùng Pantoprazole ở dạng uống hoặc tiêm tĩnh mạch.

Dược động học

Pantoprazole nhanh chóng được hấp thụ và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương chỉ sau khi uống một liều đơn 40 mg. Trung bình khoảng 2 - 2,5 giờ sau khi uống, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh là 1 - 1,5 µg/ml, nồng độ này giữ nguyên sau nhiều lần điều trị. Thể tích phân bố vào khoảng 0,15 L/kg và độ thanh thải khoảng 0,1 L/giờ/kg.

Nửa đời bán thải cuối cùng của thuốc vào khoảng 1 giờ. Chỉ có một số ít trường hợp thuốc thải trừ chậm. Do tác động hoạt hoá chọn lọc của pantoprazole ở tế bào bìa, thời gian nửa đời thải trừ của hoạt tính không tuyến tính với thời gian kéo dài tác động của thuốc (ức chế bài tiết acid dạ dày).

Dược động học của thuốc không thay đổi sau khi điều trị đơn liều hoặc điều trị nhắc lại. Ở mức liều khoảng 10 đến 80 mg, động học trong huyết tương của pantoprazole hầu như tuyến tính cả khi điều trị theo đường uống và đường tĩnh mạch.

Tỷ lệ pantoprazole kết hợp với protein huyết thanh vào khoảng 98%. Hoạt chất gần như được chuyển hoá hoàn toàn ở gan. Các dạng chuyển hoá của pantoprazole thải trừ chủ yếu tại thận (chiếm 80%), phần còn lại được bài tiết theo phân. Chất chuyển hoá chính cả trong huyết thanh và thận là desmethylpantoprazole - dạng chuyển hoá do tạo liên hợp sulphat. Nửa đời thải trừ của chất chuyển hoá chính (khoảng 1,5 giờ) không dài hơn nhiều so với nửa đời thải trừ của pantoprazole.

Sinh khả dụng

Pantoprazole được hấp thu hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng toàn phần từ dạng viên nên có thể đạt tới 77%. Thực phẩm ăn cùng không có ảnh hưởng đến diện tích dưới đường cong AUC, nồng độ thuốc tối đa trong huyết thanh và do đó không ảnh hưởng đến sinh khả dụng. Duy có sự biến thiên của khoảng thời gian trễ (thời gian để đạt các giá trị do sinh khả dụng trên) có thể sẽ tăng lên do thức ăn dùng kèm.

Tính chất dược động học trên các bệnh nhân/nhóm bệnh nhân đặc biệt

Không cần giảm liều pantoprazole trên các bệnh nhân có chức năng thận kém (bao gồm những bệnh nhân đang thẩm phân). Như trên đối tượng tình nguyện khoẻ mạnh, thời gian bán thải của pantoprazole ngắn. Chỉ một lượng nhỏ của pantoprazole bị thẩm tách. Mặc dù chất chuyển hoá chính có thời gian bán thải chậm ở mức trung bình (2 - 3 giờ), nó vẫn được bài tiết nhanh chóng và do đó không có tích luỹ xảy ra.

Trên các bệnh nhân xơ gan (loại A và B theo phân loại của Child) giá trị thời gian bán thải tăng lên từ 3 - 6 giờ và giá trị diện tích dưới đường cong AUC tăng lên theo hệ số 3 - 5, nồng độ tối đa của hoạt chất trong huyết thanh chỉ tăng nhẹ với hệ số 1,3 lần khi so với người khoẻ mạnh.

Có thể sự tăng nhẹ diện tích dưới đường cong và nồng độ tối đa trong huyết thanh trên người tình nguyện khoẻ mạnh ở nhóm lớn tuổi hơn khi so với nhóm tương ứng ít tuổi hơn song không có liên quan về lâm sàng.