Thuốc Remeclar 500 Remedica điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp (2 vỉ x 7 viên)

Chỉ định

Thuốc Remeclar 500 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Remeclar được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn do các chủng nhạy cảm.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp như viêm phế quản cấp và mãn tính, viêm phổi, viêm xoang và viêm họng.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm mức độ từ nhẹ đến vừa. Remeclar cũng được chỉ định để diệt H. pylori ở những bệnh nhân loét dạ dày tá tràng.

Dược lực học

Clarithromycin là dẫn chất bán tổng hợp của erythromycin A. Chống vi khuẩn bằng cách gắn vào phần ribosom 50s của các vi khuẩn nhạy cảm và ức chế sự tổng hợp protein. Là kháng sinh có hoạt lực mạnh chống lại nhiều vi khuẩn Gr- và Gr+ hiếu khí và kỵ khí. Nồng độ ức chế tối thiểu (MICs) của clarithromycin nhìn chung thấp hơn 2 lần so với MICs của erythromycin. Dạng chuyển hoá 14-hydroxy của clarithromycin cũng có hoạt tính kháng khuẩn. MICS của dạng chuyển hoá này tương đương hoặc cao gấp 2 lần so với chất mẹ trừ đối với H. influenzae (chất chuyển hoá dạng 14-hydroxy có tác dụng mạnh gấp đôi so với chất mẹ).

Trên in vitro, Remeclar thường có tác dụng trên các chủng vi khuẩn sau:

Vi khuẩn Gr+: Staphylococcus aureus (nhạy cảm với methicillin); Streptococcus pyogenes (liên cầu beta tan huyết nhóm A), alpha-hemolytic streptococci (viridans group); Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes.

Vi khuẩn Gr-: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni.

Mycoplasma: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.

Các chủng khác: Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprae.

Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis nhạy cảm với macrolide; Clostridium perfringens; Peptococcus species; Peptostreptococcus species; Propionibacterium acnes.

Clarithromycin có tác dụng diệt khuẩn đối với một số chủng vi khuẩn như: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori và Campylobacter spp. Hiệu quả chống H. pylori của clarithromycin ở môi trường pH trung tính lớn hơn ở môi trường pH acid.

Dược động học

Clarithromycin được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hoá sau khi uống. Chất chuyển hoá 14-hydroxyclarithromycin, sau khi chuyển hoá bước một, vẫn tác dụng trên vi khuẩn. Thời điểm dùng Remeclar không phụ thuộc vào bữa ăn vì thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của viên nén Remeclar. Thức ăn làm chậm nhẹ sự hấp thu ban đầu và sự chuyển hoá tạo thành dạng chuyển hoá 14-hydroxy của clarithromycin. Dược động học của clarithromycin không tuyến tính; trạng thái ổn định đạt được trong vòng 2 ngày dùng thuốc. Với liều 250 mg x 2 lần/ngày, 15 - 20% thuốc được dưới dạng nguyên trong nước tiểu. Với liều 250 mg x 2 lần/ngày dùng hàng ngày, lượng thuốc bài tiết qua nước tiểu lớn hơn (khoảng 36%). 14-hydroxyclarithromycin là dạng chuyển hoá chính tìm thấy trong nước tiểu và chiếm khoảng 10 - 15% liều dùng. Hầu hết phần còn lại được thải trừ qua phân, chủ yếu qua mật. 5 - 10% thuốc nguyên dạng ban đầu được tìm thấy trong phân.

Khi dùng clarithromycin 250 mg x 3 lần/ngày, nồng độ clarithromycin trong huyết tương tăng tương ứng với liều 250 mg x 2 lần/ngày.

Nồng độ Remeclar đạt được trong mô cao hơn vài lần so với nồng độ thuốc trong máu. Nồng độ tăng cũng thấy trong amidan và mô phổi. Ở liều điều trị, 80% clarithromycin liên kết với protein huyết tương.

Remeclar xâm nhập được vào màng nhầy dạ dày. Nồng độ clarithromycin trong màng nhầy dạ dày và trong mô dạ dày khi dùng kết hợp clarithromycin với omeprazole cao hơn khi chỉ dùng clarithromycin.