Bột hỗn dịch uống Taromentin 457mg/5ml điều trị nhiễm trùng viêm xoang, tai giữa, đường hô hấp (12.6g)

Chỉ định

Bột hỗn dịch uống Taromentin 457mg/5ml được sử dụng ở trẻ sơ sinh, trẻ em và người lớn trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn sau đây:

• Viêm tai giữa và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn.
• Nhiễm trùng đường hô hấp.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm, bao gồm cả nhiễm khuẩn trong nha khoa.
• Nhiễm khuẩn xương và khớp.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng khuẩn, sự kết hợp của penicillin, bao gồm các thuốc ức chế beta-lactamase.

Mã ATC: J01CR02.

Cơ chế tác dụng:

Amoxicillin là một penicillin bán tổng hợp (kháng sinh beta-lactam) ức chế một hoặc nhiều các enzym (thường được gọi là protein gắn penicillin, PBPs) trong quá trình tổng hợp peptidoglycan của vi khuẩn, mà là một phần không thể thiếu của cấu trúc tế bào vi khuẩn. Ức chế tổng hợp peptidoglycan dẫn đến sự suy yếu của thành tế bào, mà thường là ly giải tế bào và chết vi khuẩn.

Amoxicillin dễ bị phân hủy bởi beta-lactamase, là enzyme được tạo ra bởi sự đề kháng của vi khuẩn, do đó tác dụng của một mình amoxicillin không hiệu lực trên các vi khuẩn tạo ra các enzym này.

Clavulanic acid là một phiên bản beta-lactam có cấu trúc tương tự penicillin. Nó làm ngưng hoạt động một số enzym beta-lactamase, do đó ngăn cản việc mất tác dụng của amoxicillin. Clavulanic acid khi sử dụng một mình thì không gây bất kỳ tác dụng kháng khuẩn hữu ích trên lâm sàng.

Thời gian trên nồng độ ức chế (T>MIC) tối thiểu được coi là yếu tố quyết định quan trọng về hiệu quả amoxicillin.

Cơ chế đề kháng

Có hai cơ chế chính của sự đề kháng với amoxicillin/clavulanic acid.

Ngưng hoạt động bởi những vi khuẩn có beta-lactamase không được ức chế bởi acid clavulanic bao gồm cả lớp B, C và D.

Thay đổi cơ cấu PBP, do đó làm giảm các mối quan hệ của các tác nhân kháng khuẩn trên mục tiêu.

Tính không thấm nước của thành tế bào vi khuẩn hoặc cơ chế trao đổi ra bên ngoài có thể gây ra hoặc góp phần vào sức đề kháng của vi khuẩn, đặc biệt là vi khuẩn Gram âm.

Dược động học

Hấp thu

Amoxicillin và clavulanic acid phân ly hoàn toàn trong dung dịch nước trong phạm vi pH sinh lý.

Cả hai thành phần này được nhanh chóng và hấp thu tốt sau khi uống. Sự hấp thu của amoxicillin và aicd clavulanic được tối ưu hóa khi chúng được uống vào lúc bắt đầu bữa ăn. Sau khi uống, amoxicillin và clavulanic acid đạt sinh khả dụng khoảng 70%. Và thời gian để cả 2 thành phần này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) là tương tự nhau, khoảng 1 giờ.

Nồng độ amoxicillin và acid clavulanic đạt được sau khi uống phối hợp amoxicillin + acid clavulanic là tương tự như khi uống liều amoxicillin và aicd clavulanic riêng lẻ.

Phân bố

Tính trên tổng nồng độ thuốc trong huyết tương, khoảng 25% acid clavulanic và 18% amoxicillin gắn kết với protein. Thể tích phân bố là khoảng 0,3 – 0,4 l/kg đối với amoxicillin và khoảng 0,2 I/kg acid clavulanic.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, amoxicillin và aicd clavulanic được phát hiện trong túi mật, mô bụng, da, mô mỡ, cơ bắp, hoạt dịch, dịch ổ bụng, mật và mủ. Amoxicillin xâm nhập hoàn toàn vào dịch não tủy.

Các nghiên cứu trên động vật đã không cung cấp bất kỳ bằng chứng nào về sự lưu trữ đáng kể của bất kỳ dẫn xuất nào của thành phần thuốc tại các mô.

Amoxicillin cũng giống như hầu hết các kháng sinh penicillin, có thể được tìm thấy trong sữa mẹ. Một lượng nhỏ acid clavulanic cũng có thể được tìm thấy trong sữa mẹ.

Cả amoxicillin và acid clavulanic đã được chứng minh là qua được hàng rào nhau thai.

Chuyển hóa

Amoxicillin là một phần đào thải qua nước tiểu dưới dạng penicillin không hoạt động với lượng tương đương với 10 - 25% liều amoxicillin ban đầu. Ở người, acid clavulanic được chuyển hóa rộng rãi và thanh lọc qua phân và nước tiểu, như carbon dioxid được bài tiết qua hơi thở.

Thải trừ

Amoxicillin được thải trừ chủ yếu qua thận, còn acid clavulanic là qua thận và các đường khác.