Thuốc Viartril-S 250mg Rottapharm giảm triệu chứng thoái hóa khớp (80 viên)

Chỉ định

Thuốc Viartril S 250 80V được chỉ định dùng trong trường hợp sau:

Giảm triệu chứng của thoái hóa khớp gối nhẹ và trung bình.

Dược lực học

Hoạt chất chính glucosamine sulfate là muối của glucosamine amino-saccharide, có mặt như chất sinh lý bình thường trong cơ thể người và được sử dụng kết hợp với các gốc sulfate để sinh tổng hợp acid hyaluronic của chất hoạt dịch và glycosaminoglycan của chất nền sụn khớp. Vì vậy cơ chế tác dụng của glucosamine sulfate là kích thích tổng hợp glycosaminoglycan và proteoglycan của khớp.

Hơn nữa, glucosamine có tác dụng chống viêm và ức chế quá trình thoái hóa của sụn khớp chủ yếu là do ức chế interleukin 1 (IL-1), có thể là do bản thân hoạt động chuyển hóa của glucosamine, một mặt có tác dụng trên các triệu chứng của thoái hoá xương khớp, mặt khác có thể làm chậm quá trình tổn thương cấu trúc của khớp đã được chứng minh trong các nghiên cứu lâm sàng dài hạn.

Dược động học

Các nghiên cứu trên người và động vật đã chỉ ra rằng sau khi uống glucosamine đánh dấu 14C, chất này được hấp thu và phân bố trong cơ thể. Ở người khoảng 90% liều của chất đánh dấu được hấp thu. Sinh khả dụng tuyệt đối của glucosamine ở chuột sau khi uống glucosamine sulfate là 26%, do chuyển hóa qua gan lần đầu. Sinh khả dụng tuyệt đối của người vẫn chưa được biết nhưng những tính toán tương quan gợi ý rằng sinh khả dụng tuyệt đối của người tương tự như của chuột, nói cách khác là từ 20 đến 30%.

Sau khi những người tình nguyện khỏe mạnh uống glucosamine sụn huyết tương ở trạng thái ổn định (Css) là 1602+425 ng/ml (8.9 AM). Nồng độ này đạt tới sau 1,5 đến 4 giờ (trung bình: 3 giờ) sau khi dùng (tmax).Ở trạng thái ổn định, AUCcủa nồng độ thuốc trong huyết tương theo thời gian là 145644±4138 ng.h/mL.

Những thông số này thu được khi dạ dày rỗng và người ta vẫn chưa biết được rằng liệu thức ăn có làm thay đổi sự hấp thu đáng kể này của thuốc hay không. Nếu sau khi hấp thu qua đường uống, glucosamine phân bố đáng kể trong các khoang ngoài mạch (bao gồm chất hoạt dịch: xem dưới đây) với thể tích phân bố biểu kiến lớn gấp 37 lần tổng lượng nước trong cơ thể người.

Liên kết protein của glucosamine vẫn chưa rõ. Đặc tính về chuyển hóa của glucosamine vẫn chưa được nghiên cứu và thuốc này là một chất tự nhiên có mặt trong cơ thể người được dùng trong sinh tổng hợp một số thành phần trong sụn khớp.

Ở người, thời gian bán thải cuối cùng của glucosamine khỏi huyết tương được ước tính bởi nồng độ glucosamine trong huyết tương, có thể xác định được sau hơn 48 giờ sau khi uống. Giá trị đo được là khoảng 15 giờ.

Ở người, sau khi uống glucosamine đánh dấu 14C, sự bài tiết qua nước tiểu của chất đánh dấu phóng xạ này là 10±9% liều điều trị trong khi thải trừ qua phần là 13±0.1%. Sự bài tiết qua nước tiểu của glucosamine dạng không thay đổi trung bình ở người sau khi uống là thấp (khoảng 1% liều điều trị). Những kết quả này cho thấy thận có vai trò đáng kể trong thải trừ của glucosamine và/hoặc của các chất chuyển hóa của nó và/hoặc các sản phẩm thoái biến của nó.

Dược động học của glucosamine được chỉ ra là tuyến tính sau khi dùng lặp lại 1 lần 1 ngày trong khoảng liều 700 – 1500 mg, trong khi ở mức liều 3000 mg glucosamine nồng độ trong huyết tương thấp hơn so với dự kiến đưa vào việc tăng liều. Dược động học của glucosamine ở trạng thái ổn định không phụ thuộc vào thời gian, cho thấy không có sự tích lũy hay sinh khả dụng giảm khi so sánh với đặc điểm dược động học quan sát được khi điều trị đơn trị liệu.

Dược động học của glucosamine ở nam và nữ là tương tự nhau và không có sự khác biệt rõ ràng giữa những người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân bị thoái hóa khớp gối. Sau đó, nồng độ trung bình trong huyết tương của glucosamine tại thời điểm 3h sau khi điều trị mức liều 1500 mg lặp lại ngày 1 lần cuối cùng là 7,2 µM, tương tự với nồng độ xác định được ở người tình nguyện khỏe mạnh, trong khi nồng độ trung bình trong chất hoạt dịch chỉ thấp hơn 25% và vì thế nồng độ cũng ở trong khoảng 10 µM.

Dược động học của glucosamine chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan hoặc thận do cân nhắc đến độ an toàn của thuốc và do vai trò hạn chế của thận trong thải trừ glucosamine vì vậy chưa có khuyến cáo giảm liều ở những đối tượng này. Nồng độ của glucosamine trong huyết tương và trong chất hoạt dịch ở trạng thái ổn định sau khi điều trị lặp lại ngày 1 lần với mức liều 1500 mg trong khoảng 10 µM và do đó phù hợp với những nồng độ có tác dụng dược lý trong những mô hình động vật thực nghiệm chứng minh cơ chế tác dụng và hiệu quả trên lâm sàng của thuốc.