Thuốc Ceftenmax 200mg USP điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp (2 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Ceftenmax được chỉ định điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa, gây ra bởi những vi khuẩn nhạy cảm trong các trường hợp sau:

• Viêm tai giữa: Viêm tai giữa cấp do H. Influenzae ( gồm các chủng sản xuất beta-lactamase), M.catarrhalis (gồm các chủng sản xuất beta-lactamase), và S.pyogenes (beta-hemolytic streptococci nhóm A).

• Viêm amidan và viêm họng do S.pyogenes (beta-hemolytic streptococci nhóm A).

• Đợt cấp của viêm phế quản mãn tính do Streptococcus pneumoniae (chỉ các chủng nhạy cảm penicillin), Haemophilus influenzae (gồm các chủng sản xuất beta-lactamase), và Moraxella catarrhalis (gồm các chủng sản xuất beta-lactamase).

Dược lực học

Dược chất chính là ceftibuten. Ceftibuten là kháng sinh nhóm Cephalosporin thế hệ thứ III, có hoạt tính trên nhiều loại vi khuẩn Gram dương và Gram âm.

Cơ chế kháng khuẩn của ceftibuten là thuốc diệt khuẩn theo cơ chế gắn với protein đích thiết yếu của tế bào thành vi khuẩn, dẫn đến sự ức chế sinh tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Phổ kháng khuẩn: Ceftibuten cũng cho thấy có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn trên in vitro và trên lâm sàng.

Gram dương hiếu khí: Streptococcus pneumoniae (chỉ các chủng nhạy cảm penicillin), Streptococcus pyogenes.

Gram âm hiếu khí: Haemophilus influenza (bao gồm chủng sản xuất beta-lactamase), Moraxella catarrhalis (bao gồm chủng sản xuất beta –lactamase).

Ceftibuten có tính bền vững với hầu hết các beta-lactamase, nhưng không bền vững với sự hiện diện của cephasporinase qua trung gian nhiễm sắc thể trong các vi khuẩn như Bacteroides, Citrobacter, Enterobacter, Morganella, và Seratia.

Cơ chế đề kháng của vi khuẩn: Giống như các beta-lactam khác, ceftibuten không nên sử dụng cho các chủng đề kháng với beta-lactam do cơ chế chung như giảm tính thấm hoặc thay đổi điểm gắn protein liên kết penicillin (PBP) ví dụ như S.pneumoniae đề kháng penicillin.

Các chủng kháng thuốc:

Trên in vitro, ceftibuten không có tác dụng ức chế các chủng vi khuẩn như: Acinobacter, Bordetella, Campylobacter, Enterobacter, Enterococcus, Flavobacterium, Hafnia, Listeria, Pseudomonas, Staphylococcus, và Streptococcus (trừ pneumonia và pyogenes). Thuốc cho thấy có tác dụng rất ít trên hầu hết các vi khuẩn kỵ khí, bao gồm hầu hết các dòng Bacteroides.

Dược động học

Hấp thu

Ceftibuten nhanh chóng được hấp thu sau khi uống, sinh khả dụng đường uống đạt khoảng 75-90%.

Ở người lớn, ceftibuten liều 400 mg ở dạng viên nang cứng có sinh khả dụng tương đương với dạng hỗn dịch uống.

Thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu của ceftibuten, tuy nhiên tác động này chủ yếu ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ceftibuten khi dùng dưới dạng hỗn dịch nhiều hơn, ít ảnh hưởng khi dùng dưới dạng viên nang.

Sau khi uống liều 400 mg/lần/ngày ceftibuten dạng viên nang trong 7 ngày, nồng độ đỉnh trung bình 17,9 mcg/mL vào ngày thứ 7.

Phân bố

Sau khi uống ceftibuten phân phối vào dịch nơi bị phỏng, dịch cuống phổi, dịch tiết qua mũi, nước bọt, dịch tiết tai giữa, dịch tiết phế quản, amidan. Không rõ liệu thuốc qua nhau thai hoặc được phân bố vào sữa. Khoảng 65% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Thải trừ

Ceftibuten hiện diện trong huyết tương và trong nước tiểu chủ yếu dạng cis-ceftibuten, khoảng 10% liều được chuyển đổi thành dạng trans-ceftibuten trên in vivo. Đồng phân dạng trans hoạt tính thấp hơn , chỉ vào khoảng 12% so với đồng phân dạng cis.

Đồng phân dạng cis- và trans- ceftibuten bài tiết chủ yếu vào nước tiểu. Khoảng 56% được đào thải qua nước tiểu và 39% đào thải trong phân trong 24 giờ.

Ở người lớn với chức năng thận bình thường, thời gian bán thải của ceftibuten khoảng 2 - 2,6 giờ.

Ở trẻ em từ 6 tháng tới 16 tuổi, thời gian bán thải của ceftibuten khoảng 1,9 - 2,5 giờ.

Ở bệnh nhân suy thận, nửa đời huyết tương trung bình 7,1 - 22,3 giờ phụ thuộc vào độ thanh thải creatinin.