Thuốc Cetimed 10mg Medochemie điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (1 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Cetimed chứa cetirizine dihydrochloride được chỉ định dùng cho người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên trong các trường hợp sau:

• Giảm các triệu chứng dị ứng về mũi và mắt do bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm.
• Giảm các triệu chứng mày đay.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamine; đối kháng thụ thể H1, dẫn xuất piperazine

Mã ATC: R06AE07

Cetirizine là một chất chuyển hóa ở người của hydroxyzine; đây là một chất kháng histamine mạnh và chọn lọc trên các thụ thể H₁ ngoại vi. Các nghiên cứu về gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy cetirizine không có ái lực đáng kể nào khác ngoài thụ thể H1.

Ngoài tác dụng kháng thụ thể H1, cetirizine còn có thể kháng dị ứng với liều 10 mg ngày 1 hoặc 2 lần, cetirizine ức chế sự kết tập tế bào viêm ở giai đoạn muộn, đặc biệt là bạch cầu ái toan ở da và kết mạc ở các đối tượng dị ứng có tiếp xúc với dị nguyên.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Các nghiên cứu trên các tình nguyện viên khỏe mạnh cho thấy cetirizine dihydrochloride với liều 5 và 10 mg làm giảm đáng kể phản ứng sần phù và hồng ban do nồng độ rất cao của histamine trong da gây nên; tuy nhiên, mối tương quan với hiệu quả không được thiết lập.

Trong một nghiên cứu kéo dài sáu tuần, có đối chứng với giả dược trên 186 bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng và đồng thời mắc bệnh hen suyễn từ nhẹ đến trung bình, uống cetirizine dihydrochloride 10 mg, ngày 1 lần đã cải thiện các triệu chứng viêm mũi và không làm thay đổi chức năng phối.

Nghiên cứu này ủng hộ sự an toàn của việc sử dụng cetirizine dihydrochloride cho bệnh nhân dị ứng với bệnh hen suyễn nhẹ đến trung bình.

Trong một nghiên cứu với giả dược có đối chứng, với liều cao hàng ngày của cetirizine dihydrochloride là 60 mg trong 7 ngày không gây kéo dài khoảng QT đáng kể.

Với liều hàng ngày cetirizine dihydrochloride 10 mg đã chứng minh giúp cải thiện các triệu chứng viêm mũi dị ứng mạn tính và viêm mũi di ứng theo mùa.

Dân số nhi

Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày trên trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, không thấy có sự dung nạp đối với tác dụng kháng histamine (chống sẩn phù và hồng ban) của cetirizine; sau khi dùng nhiều liều cetirizine, khi ngừng thuốc thì các triệu chứng trên da phục hồi lại phản ứng bình thường với histamine trong vòng 3 ngày.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, cetirizine hấp thu nhanh chóng; nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định là khoảng 0,3 µg/ml và đạt được trong vòng khoảng 1 giờ sau khi dùng uống thuốc.

Mức độ hấp thu cetirizine không bị giảm bởi thức ăn mặc dù tốc độ hấp thu có giảm.

Phân bố

Cetirizine gắn kết với protein huyết tương khoảng 93%; tuy nhiên, cetirizine không làm thay đổi sự gắn kết protein với warfarin.

Thể tích phân bố biểu kiến là 0,5 l/kg.

Chuyển hóa

Cetirizine ít chuyển hóa lần đầu ở gan.

Thải trừ

Khoảng 2/3 liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Không thấy có sự tích lũy cetirizine sau khi dùng liều 10 mg ngày 1 lần trong 10 ngày.

Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 10 giờ và thời gian này sẽ kéo dài ở bệnh nhân suy thận.

Tính tuyến tính

Cetirizine có dược động học tuyến tính ở khoảng liều từ 5 mg đến 60 mg.

Dược động học ở các đối tượng đặc biệt

Chủng tộc

Sự phân bố dược động học như nồng độ đình thuốc trong huyết tương và diện tích dưới đường cong là như nhau ở người tình nguyện khỏe mạnh nam giởi da đen và da trắng.

Bệnh nhân cao tuổi

Nghiên cứu sử dụng thuốc tiến hành trên 16 người cao tuổi với liều dùng hàng ngày 10 mg ngày 1 lần ghi nhận được thời gian bán thải tăng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với người lớn khỏe mạnh; độ thanh thải giảm ở người cao tuổi có thể liên quan đến chức năng thận suy giảm.

Trẻ em

Thời gian bán thải của cetirizine khoảng 6 giờ ở trẻ em từ 6 đến 12 tuổi và 5 giờ ở trẻ 2 đến 6 tuổi; ở trẻ sơ sinh và trẻ từ 6 tháng đến 24 tháng, thời gian bán thải chỉ còn 3,1 giờ.

Bệnh nhân suy thận

Không thấy có sự khác biệt về dược động học ở bệnh nhân suy thận nhẹ so với ngươi tình nguyện chức năng thận bình thường.

Ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, thời gian bán thải tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với ngươi tình nguyện chức năng thận bình thường; do đó, cần điều chỉnh liều dùng phù hợp cho bệnh nhân suy thận mức độ trung bình đến nặng. Cetirizine đào thải kém bởi thẩm phân máu.

Không được chỉ định thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng giai đoạn cuối hoặc chỉ định thẩm phân máu.

Bệnh nhân suy gan

Bệnh nhân suy gan mạn tính (như bệnh tế bào gan, ứ mật và xơ gan do ứ mật), với liều 10 mg hoặc 20 mg ngày 1 lần cho thấy thời gian bán hủy tăng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với người khỏe mạnh; do đó, cần xem xét điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy gan.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy không có mối nguy hiểm đặc biệt nào ở người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, nhiễm độc gen, khả năng gây ung thư, độc tính đối với sinh sản.

Kết quả tiền lâm sàng chỉ được quan sát ở các mức phơi nhiễm được coi là đủ vượt quá mức phơi nhiễm tối đa của con người cho thấy ít liên quan đến sử dụng lâm sàng.