Thuốc pms-Cetirizine 10 Imexpharm điều trị viêm mũi dị ứng, mày đay (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc “Cetirizin IMP® 10” được chỉ định dùng trong các điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng dai dẳng, viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn, viêm kết mạc dị ứng.

Dược lực học

Cetirizin là dẫn chất của piperazin và là chất chuyển hóa của hydroxyzin. Cetirizin có tác dụng đối kháng mạnh và chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại vi, nhưng hầu như không có tác dụng đến các thụ thể khác, do vậy hầu như không có tác dụng đối kháng acetylcholin và không có tác dụng đối kháng serotonin.

Cetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng làm giảm sự di dời của các tế bào viêm và giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.

Tính phân cực của cetirizin tăng so với hydroxyzin nên phân bố của thuốc vào hệ thần kinh trung ương giảm và ít tác động lên thần kinh trung ương so với các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất (diphenhydramin, hydroxyzin) nên ít gây buồn ngủ. Tuy nhiên, tỷ lệ người bệnh dùng cetirizin có tác dụng không mong muốn như ngủ gà lại cao hơn so với người bệnh dùng thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai khác như loratadin.

Hiệu quả lâm sàng và sự an toàn khi sử dụng:

Khi tiến hành nghiên cứu trên những người tình nguyện khỏe mạnh, cetirizin có thể làm ức chế mạnh các phản ứng đỏ và đau trên da do nồng độ histamin trong da cao với liều sử dụng là 5 và 10mg, nhưng không xác định được sự tương quan với hiệu quả.

Một nghiên cứu đối chứng với giả dược trong 6 tuần, tiến hành trên 186 bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng và suyễn từ nhẹ đến trung bình, ở liều 10mg/lần/ngày, cetirizin giúp cải thiện triệu chứng viêm mũi và không gây ảnh hưởng đến chức năng phổi. Điều này cho thấy sự an toàn của việc dùng cetirizin cho các bệnh nhân bị dị ứng và bị suyễn từ nhẹ đến trung bình.

Một nghiên cứu đối chứng với giả dược, sử dụng cetirizin liều cao, 60mg/ngày x 7 ngày, không gây kéo dài khoảng QT đáng kể.

Ở liều khuyến cáo, cetirizin giúp cải thiện tình trạng của bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng theo mùa và dai dẳng.

Dược động học

Thuốc hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh đo ở trạng thái cân bằng ở mức 0,3 microgam/ml, đạt được sau 30 phút - 1,5 giờ. Sinh khả dụng đường uống không thay đổi khi dùng thuốc cùng với thức ăn.

Thể tích phân bố biểu kiến là 0,5 lít/kg. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 90 - 96%. Thuốc vào sữa mẹ, đạt nồng độ khoảng 25 - 90% nồng độ thuốc trong huyết tương, nhưng hầu như không qua hàng rào máu não.

Một lượng nhỏ cetirizin bị chuyển hóa thành chất không có hoạt tính.

Khoảng 2/3 liều dùng được bài xuất dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 96 giờ. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 10 giờ ở người lớn. Thẩm phân máu chỉ loại được một lượng nhỏ cetirizin.

Cetirizin có động học tuyến tính ở khoảng liều 5 - 60mg.

Những đối tượng đặc biệt:

Người lớn tuổi: Sau khi uống liều duy nhất 10mg cetirizin, ở người lớn tuổi, thời gian bán thải tăng khoảng 50% và độ thanh thải giảm 40%.

Trẻ em: Thời gian bán thải của thuốc khoảng 6 giờ ở trẻ em 6 -12 tuổi; 5 giờ ở trẻ em 2 - 6 tuổi; khoảng 3 giở ở trẻ từ 6 - 24 tháng tuổi.

Bệnh nhân suy thận:

• Suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin cao hơn 40 ml/phút): Dược động học tương tự như ở người bình thường.
• Suy thận vừa và thẩm phân máu: Thời gian bán thải tăng gấp 3 lần và độ thanh thải thuốc giảm 70% so với người bình thường. Do đó, cần điều chỉnh liều cetirizin ở bệnh nhân suy thận vừa và nặng.

Bệnh nhân suy gan mãn tính sử dụng cetirizin liều duy nhất 10 hoặc 20mg có thời gian bán thải tăng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với người bình thường. Việc điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan chỉ cần thiết nếu bệnh nhân có thêm suy thận.