Siro Desbebe 2.5mg/5ml Gracure điều trị viêm mũi dị ứng, mày đay (60ml)

Chỉ định

Thuốc Desbebe 2.5mg/5ml được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Viêm mũi dị ứng theo mùa: Desbebe được chỉ định để làm giảm nhanh các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa ở những bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên.
• Viêm mũi dị ứng lâu năm: Desbebe được chỉ định để làm giảm nhanh các triệu chứng viêm mũi dị ứng lâu năm ở những bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên.
• Chứng mày đay tự phát mạn tính: Desbebe được chỉ định để làm giảm nhanh các triệu chứng ngứa, giảm số lượng và kích thước phát ban ở những bệnh nhân mày đay tự phát mạn tính từ 2 tuổi trở lên.

Dược lực học

Desloratadine là chất đối kháng với histamine có chọn lọc ở thụ thể H₁ ngoại biên, tác dụng kéo dài, không an thần. Sau khi uống, desloratamine ức chế chọn lọc các thụ thể histamin H₁ ở ngoại biên, vì thuốc không vào hệ thần kinh trung ương.

Trong những nghiên cứu in vitro, Desloratadine đã được chứng minh có tác dụng kháng dị ứng.

Bao gồm ức chế sự giải phóng của các cytokine tiền viêm như IL-4, IL-6, IL-8 và IL-13 từ các tế bào mast/tế bào basophil, cũng như ức chế sự phơi bày của các phân tử kết dính như P-selectin trên các tế bào nội mô. Sự thích hợp lâm sàng cho những nghiên cứu này vẫn còn đang được xác nhận.

Dược động học

Hấp thu

Có thể tìm thấy nồng độ Desloratadine trong huyết tương sau khi uống 30 phút ở người lớn và thanh thiếu niên. Desloratadine được hấp thu tốt để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 3 giờ sau khi uống, thời gian bán thải cuối cùng sau khoảng 27 giờ. Độ tích lũy của desloratadine phù hợp với thời gian bán thải (khoảng 27 giờ) và tần số liều một lần duy nhất trong ngày. Sinh khả dụng của desloratadine tỉ lệ thuận với liều lượng trong khoảng 5 - 20 mg.

Phân bố

Khoảng 82% đến 87% desloratadine và 85% đến 89% 3-hydroxydesloratadine gắn vào protein huyết tương. Sự gắn vào protein của desloratadine và 3-hydroxydesloratadine là không thay đổi ở những cá thể bị suy thận.

Chuyển hóa

Desloratadine (chất chuyển hóa chính của loratadine) được chuyển hóa mạnh thành 3-hydroxydesloratadine, là một chất chuyển hóa có hoạt tính, sau đó sẽ bị glucuronic hóa. Những enzyme tham gia hình thành 3-hydroxydesloratadine chưa được xác định. Dữ liệu từ những thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng một phần nhỏ trong quần thể bệnh nhân có sự giảm khả năng hình thành 3-hydroxydesloratadine, và làm chậm quá trình chuyển hóa desloratadine. Trong những nghiên cứu dược động học (n=3748), khoảng 6% đối tượng có sự chuyển hóa chậm desloratadine (được xác định là đối tượng có tỉ lệ AUC của 3-hydroxydesloratadine so với Desloratadine dưới 0,1 hoặc là đối tượng có thời gian bán hủy Desloratadine vượt quá 50 giờ).

Những nghiên cứu dược động học này bao gồm những đối tượng trong độ tuổi từ 2 đến 70 tuổi, trong đó 977 đối tượng tuổi từ 2 đến 5 tuổi, 1575 đối tượng tuổi từ 6 đến 11 tuổi, và 1196 đối tượng tuổi từ 12 đến 70 tuổi. Không có sự khác biệt nào trong quá trình chuyển hóa chậm giữa các nhóm tuổi. Tần suất các đối tượng có chuyển hóa chậm ở người da đen cao hơn (17%, n=988) so với người da trắng (2%, n=1462) và người gốc Hy Lạp (2%, n=1063). Nồng độ trung bình trong huyết tương (AUC) của Desloratadine ở những người chuyển hóa chậm lớn hơn khoảng 6 lần so với những đối tượng không phải là những người chuyển hóa chậm. Không thể xác định trước những người có chuyển hóa chậm đối với Desloratadine và sẽ có AUC Desloratadine trong huyết tương cao hơn sau khi uống Desloratadine theo đúng liều đề nghị.

Trong những nghiên cứu đa liều lâm sàng an toàn, nơi mà tình trạng chuyển hóa được xác định, có 94 đối tượng chuyển hóa chậm và 123 đối tượng chuyển hóa bình thường đã được phát hiện và điều trị bằng Desloratadine từ 15 đến 35 ngày. Trong những nghiên cứu này, không có sự khác biệt tổng thể về sự an toàn đã được quan sát giữa những đối tượng có sự chuyển hóa chậm và những đối tượng có sự chuyển hóa bình thường. Mặc dù chưa có những nghiên cứu dược động học về vấn đề này, nhưng những bệnh nhân có chuyển hóa chậm đối với Desloratadine sẽ nhạy cảm hơn với những tác dụng ngoại ý liên quan đến liều lượng.

Thải trừ

Thời gian bán hủy trung bình của desloratadine là 27 giờ. Các giá trị nồng độ đỉnh Cmax and AUC tăng tỷ lệ theo liều dùng sau liều một lần duy nhất giữa 5 và 20 mg. Mức độ tích lũy sau uống 14 ngày đi đôi với thời gian bán hủy và tần suất liều dùng. Một nghiên cứu về cân bằng khối lượng ở người cho thấy có sự phục hồi khoảng 87% của liều 14C-Desloratadine, tìm thấy trong nước tiểu và phân như là những chất chuyển hóa. Phân tích 3-hydroxydesloratadine trong huyết tương cho thấy những giá trị tương tự của Tmax và thời gian bán hủy so với Desloratadine.