Thuốc Erolin 10mg Egis Pharma điều trị viêm mũi dị ứng, mày đay (30 viên)

Chỉ định

Erolin chỉ định điều trị triệu chứng của bệnh viêm mũi dị ứng và mày đay mạn tính tự phát.

Dược lực học

Loratadine, hoạt chất trong Erolin viên nén 10 mg, là một chất kháng histamin ba vòng có hoạt tính chọn lọc với thụ thể H1 ngoại biên.

Loratadine không có đặc tính an thần hay chống tiết cholin đáng kể trên lâm sàng ở đa số bệnh nhân và khi dùng với liều được khuyến cáo.

Khi dùng thuốc lâu dài không có thay đổi đáng kể trên lâm sàng về các dấu hiệu sinh tồn, kết quả xét nghiệm, khám thực thể hay điện tâm đồ.

Loratadine không có hoạt tính đáng kể với thụ thể H2. Thuốc không ức chế sự tiêu thụ norepinephrin và gần như không có ảnh hưởng nào đến chức năng tim mạch hay đến hoạt động điều nhịp nội tại của tim.

Dược động học

Sau khi uống, loratadine được hấp thu nhanh chóng và tốt và được chuyển hoá lần thứ nhất nhiều, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2D6. Chất chuyển hoá chính - desloratadine (DL) - có hoạt tính dược lý và có vai trò trong phần lớn tác dụng lâm sàng. Loratadine và DL đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) trong khoảng 1 -1,5 giờ và 1,5 - 3,7 giờ tương ứng sau khi uống.

Nồng độ trong huyết tương của loratadine đã được báo cáo tăng khi dùng cùng lúc với ketoconazole, erythromycin và cimetidine trong các thử nghiệm có đối chứng, nhưng không gây thay đổi đáng kể trên lâm sàng (kể cả trên điện tâm đồ).

Loratadine gắn nhiều vào protein huyết tương (97% - 99%) và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc thì gắn vừa phải (73% - 76%).

Ở người khoẻ mạnh, bán thời gian phân bố của loratadine vào khoảng 1 giờ và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc vào khoảng 2 giờ. Ở người lớn khỏe mạnh, thời gian bán hủy trung bình của loratadine là 8,4 giờ (3 - 20 giờ) và 28 giờ (8,8 - 92 giờ) đối với chất chuyển hoá chính có hoạt tính.

Khoảng 40% của liều thuốc được thải trong nước tiểu và 42% trong phân trong khoảng thời gian 10 ngày và chủ yếu dưới dạng chất chuyển hoá liên hợp. Khoảng 27% của liều thuốc được thải trong nước tiểu trong vòng 24 giờ đầu. Có ít hơn 1% của hoạt chất được thải trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi như loratadine hay DL.

Các thông số sinh khả dụng của loratadine và chất chuyển hoá có hoạt tính tỷ lệ theo liều lượng.

Dược động học của loratadine và chất chuyển hoá của thuốc ở người tình nguyện khoẻ mạnh cũng tương tự như ở người già tình nguyện khoẻ mạnh.

Uống thuốc cùng với bữa ăn có thể hơi làm chậm trễ sự hấp thu loratadine nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng của thuốc.

Ở bệnh nhân có suy thận mãn, cả AUC lẫn nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadine và chất chuyển hóa của thuốc đều tăng so với các trị số đo được ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thời gian bán hủy trung bình của loratadine và chất chuyển hoá của thuốc không khác nhau đáng kể so với người bình thường. Thẩm tách máu không có ảnh hưởng đến dược động học của loratadine hay chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc ở những người có suy thận mãn.

Ở bệnh nhân có bệnh gan mãn tính do rượu, AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadine cao gấp đôi so với bệnh nhân có chức năng gan bình thường, trong khi dược động học của chất chuyển hoá có hoạt tính thì không thay đổi đáng kể. Thời gian bán hủy của loratadine là 24 giờ và chất chuyển hoá của thuốc là 37 giờ, và tăng khi mức độ nặng của bệnh gan tăng.

Loratadine và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc được thải vào sữa mẹ.