Viên nén Lorastad D 5mg Stella giảm viêm mũi dị ứng, mày đay (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Lorastad D điều trị làm giảm triệu chứng của:

• Chứng viêm mũi dị ứng.
• Chứng nổi mày đay.

Dược lực học

Desloratadine là chất kháng histamin tác dụng kéo dài, không an thần, có hoạt tính đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên. Sau khi dùng liều uống, desloratadine ngăn chặn thụ thể histamin H1 ngoại biên một cách chọn lọc vì desloratadine không thấm vào hệ thần kinh trung ương.

Tác dụng chống dị ứng của desloratadine bao gồm khả năng ngăn chặn sự phóng thích của cytokin gây viêm như IL-4, IL-6, IL-8, và IL-13 trong tế bào mast hoặc bạch cầu ưa kiềm trong cơ thể người, đồng thời ngăn chặn sự gắn kết phân tử P-selectin lên tế bào nội mô.

Dược động học

Hấp thu:

Sau khi dùng liều uống desloratadine 5 mg x 1 lần/ngày trong 10 ngày trên những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) khoảng 3 giờ.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (AUC) lần lượt là 4 ng/ml và 56,9 ng.giờ/ml. Thức ăn hoặc nước ép bưởi đều không ảnh hưởng lên sinh khả dụng (Cmax và AUC) của desloratadine.

Phân bố:

Desloratadine và 3-hydroxydesloratadine gắn kết với protein huyết tương lần lượt khoảng 82 - 87% và 85 - 89%. Khả năng gắn kết với protein huyết tương của desloratadine và 3-hydroxydesloratadine không thay đổi ở người bị suy chức năng thận.

Chuyển hóa:

Desloratadine (một chất chuyển hóa chính của loratadine) được chuyển hóa mạnh thành 3-hydroxydesloratadine, một chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này sau đó được glucuronic hóa. Chưa xác định được enzym đảm nhiệm việc hình thành 3-hydroxydesloratadine.

Thông tin từ các thử nghiệm lâm sàng cho thấy một bộ phận nhỏ dân số có khả năng hạn chế trong việc tạo thành 3- hydroxydesloratadine và sự chuyển hóa desloratadine ở những người này thấp.

Thải trừ:

Thời gian bán thải trung bình của desloratadine là khoảng 27 giờ. Giá trị Cmax và AUC tăng theo tỉ lệ liều uống duy nhất trong khoảng 5 - 20 mg. Mức độ tích lũy sau 14 ngày dùng thuốc vẫn giữ ổn định về thời gian bán thải và tần suất liều dùng.

Một nghiên cứu về độ cân bằng khối lượng ở người cho thấy khả năng phục hồi của liều ¹⁴C-desloratadine khoảng 87%, tương đương với việc phân bố vào nước tiểu và phân như một sản phẩm chuyển hóa. Phân tích 3-hydroxydesloratadine huyết tương cho giá trị T_max và thời gian bán thải tương tự so với desloratadine.