Thuốc Taromentin 1000mg Polfarmex điều trị viêm xoang cạnh mũi (2 vỉ x 7 viên)

Chỉ định

Taromentin dùng được cho cả người lớn và trẻ em, trong điều trị các trường hợp nhiễm trùng sau:

• Viêm xoang cạnh mũi và nhiễm trùng tai giữa.
• Nhiễm trùng đường hô hấp.
• Nhiễm trùng đường tiết niệu.
• Nhiễm trùng da và mô mềm, bao gồm nhiễm trùng răng miệng.
• Nhiễm trùng xương khớp.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Dạng phối hợp của các kháng sinh penicillins, bao gồm các thuốc ức chế beta-lactamase.

Mã ATC: J01CRO2.

Cơ chế tác động

Amoxicillin là kháng sinh penicillin bán tổng hợp (kháng sinh β-lactam), có khả năng ức chế một hoặc nhiều enzym trong quá trình sinh tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Sự ức chế của các enzym này dẫn đến thành tế bào vi khuẩn yếu dần, kéo theo sự ly giải tế bào và tiêu diệt vi khuẩn.

Amoxicilin bị phá hủy bởi β-lactamases được tiết ra bởi vi khuẩn kháng thuốc. Do đó, phổ kháng khuẩn của amoxicillin đơn độc không bao gồm các vi khuẩn sinh β-lactamases.

Axit clavulanic là một β-lactam có cấu trúc tương tự penicillin. Có khả năng bất hoạt nhiều loại β-lactamase gây bất hoạt amoxicillin. Axit clavulanic khi sử dụng đơn độc thể hiện hoạt tính kháng sinh không đáng kể trên lâm sàng.

Các chủng vi khuẩn nhạy cảm

Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (nhạy cảm với methicillin)^£, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae¹, Streptococcus pyogenes và Streptococci beta-tan huyết, nhóm Streptococcus viridans.

Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Capnocytophaga spp., Eikenella comodens, Haemophilus influenzae², Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida.

Vi khuân kỵ khí: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Các chủng có khả năng kháng thuốc

Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Enterococcus faeciums^$.

Vi khuẩn Gram âm hiểu khí: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

Các vi sinh vật kháng nội tại

Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.

Other microorganisms: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

$: Tính nhạy cảm trung gian tự nhiên và thiếu cơ chế kháng thuốc mắc phải.

£: Tất cả các chủng Staphylococci kháng methicillin đều kháng với amoxicillin và axid clavulanic.

1: Dạng phối hợp của amoxicillin và axit clavulanic không nên dùng trong điều trị nhiễm Streptococcus pneumoniae kháng penicillin.

2: Tại một số quốc gia ở Châu Âu, các chủng có tính nhạy cảm thấp hơn chiếm dưới 10% các chủng vi khuẩn được báo cáo.

Dược động học

Hấp thu

Amoxicillin và axit clavulanic được hấp thu nhanh và tốt qua đường uống. Sự hấp thu của amoxicillin và axit clavulanic đạt tối ưu khi uống thuốc vào đầu bữa ăn. Sinh khả dụng của amoxicillin và axit clavulanic đường uống đạt 70%. Đường cong nồng độ thuốc trong huyết thanh của 2 thành phần tương tự nhau và thời gian để thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh (T_max) là 1 giờ.

Nồng độ amoxicillin và axit clavulanic có mặt trong huyết thanh sau khi uống đồng thời amoxicillin và axit clavulanic tương tự như khi uống amoxicillin hoặc axit clavulanic riêng rẽ với liều tương đương.

Phân bố

Khoảng 25% axit clavulanic và 18% amoxicillin, trong tổng lượng thuốc trong huyết thanh, gắn với protein. Mức độ phân bố xấp xỉ 0,3 - 0,4 l/kg đối với amoxicillin và 0,2 l/kg đối với axit clavulanic.

Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch, amoxicillin và axit clavulanic được phát hiện trong túi mật, mô các cơ quan ở bụng, da, mô mỡ, cơ bắp, hoạt dịch, dịch phúc mạc, mật và mủ. Amoxicillin không thâm nhập vào dịch não tủy. Amoxicillin, tương tự như phần lớn các kháng sinh penicilin, có thể được phát hiện trong sữa. Axit clavulanic cũng được phát hiện trong sữa mẹ. Điều này chứng minh amoxicillin và axit clavulanic xâm nhập qua nhau thai.

Chuyển hóa

Amoxicillin là đào thải một phần qua nước tiểu dưới dạng không hoạt tính của axit penicillic, một lượng tương đương 10-25% liều amoxicillin ban đầu. Axit clavulanic, ở người, được chuyển hóa đến một mức độ đáng kể và thải trừ qua nước tiểu và phân, được thải ra không khí như carbon dioxide qua hô hấp.

Thải trừ

Amoxicillin thải trừ chủ yếu qua thận, trong khi axit clavulanic được thải trừ qua thận và cơ chế ngoài thận.

Ở người khỏe mạnh, thời gian bán thải của amoxicillin và axit clavulanic ở mức xấp xỉ 1,0 giờ, trong khi tổng lượng thanh thải trong cơ thể đạt khoảng 25 l/h. Khoảng 60 - 70% amoxicillin và 40 - 65% axit clavulanic được thải trừ qua nước tiểu ở dạng còn hoạt tính trong vòng 6 giờ đầu tiên sau khi uống uống viên nén Taromentin liều 250 mg + 125 mg hoặc liều 500 mg + 125 mg. Nhiều nghiên cứu đã chỉ ra rằng 50 - 85% amoxicillin và 27 - 60% axit clavulanic được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Axit clavulanic được thải trừ nhiều nhất trong hai giờ đầu tiên sau khi uống thuốc.

Sử dụng Taromentin đồng thời với probenecid làm chậm thải trừ amoxicillin, nhưng không ảnh hưởng đến thải trừ axit clavulanic.

Bệnh nhân suy thận

Tổng lượng thanh thải trong huyết thanh của amoxicillin và axit clavulanic giảm tương ứng với suy giảm chức năng thận. Mức giảm độ thanh thải thuốc của amoxicillin rõ ràng hơn so với axit clavulanic, do tỷ lệ thải trừ qua thận của amoxicillin lớn hơn. Vì vậy, ở những bệnh nhân suy thận, liều lượng nên được điều chỉnh phù hợp để ngăn ngừa tích lũy amoxicillin, đồng thời duy trì nồng độ axit clavulanic thích hợp.

Bệnh nhân suy gan

Ở những bệnh nhân suy gan, thận trọng về liều dùng, và nên thường xuyên theo dõi chức năng gan.