Hỗn dịch uống Oralegic CPC1HN điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa (2 vỉ x 5 ống x 5ml)

Chỉ định

Thuốc Oralegic được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Viêm mũi dị ứng (các triệu chứng như hắt hơi liên tục, ngứa mũi, chảy nước mũi và nghẹt mũi) ở người lớn và trẻ em trên 2 tuổi.
• Mày đay vô căn mạn tính: Các biểu hiện ngoài da (như ngứa, nổi các nốt sần phù theo đám hoặc rải tác) không biến chứng của mày đay vô căn mạn tính (kéo dài trên 6 tuần) ở người lớn và trẻ em trên 6 tháng tuổi. Thuốc làm giảm ngứa và số lượng mày đay.

Dược lực học

Fexofenadin là thuốc kháng histamin có hoạt tính đối kháng chọn lọc với thụ thể H1 ngoại biên. Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadine không có tác dụng kháng cholinergic hoặc dopaminergic và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha-1 hoặc beta-adrenergic. Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài.

Dược động học

Hấp thu:

Fexofenadin hấp thu tốt khi dùng đường uống. Sau khi uống một liều 30 mg ở người lớn khỏe mạnh, trung bình C_max là 118,0 ng/mL và xảy ra khoảng 1 giờ. Sử dụng đồng thời 30 mg Fexofenadin với bữa ăn có chất béo cao làm giảm AUC và C_max trung bình khoảng 30% và 47% đối với người lớn khỏe mạnh.

Phân bố:

Khoảng 60 - 70% Fexofenadin gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và alpha 1 - acid glycoprotein. Thể tích phân bố là 5,4 - 5,8 lít/kg. Dữ liệu thuốc qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ chưa được biết đến. Fexofenadin không qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa:

Khoảng 5% liều dùng của thuốc được chuyển hóa. Fexofenadin được chuyển hóa đáng kể qua gan (0,5 - 1,5% liều dùng) nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính. 3,5% được chuyển hóa thành dẫn chất ester methyl, chủ yếu nhờ hệ vi khuẩn ruột.

Thải trừ:

Thời gian bán thải của Fexofenadin là 11 - 15 giờ ở người bình thường và thường kéo dài hơn ở người suy thận. Thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi chủ yếu qua phân (khoảng 80%) và khoảng 11% qua nước tiểu.

Đối tượng đặc biệt

Dược động học ở những bệnh nhân suy thận và suy gan và người lớn tuổi, sau khi dùng một liều duy nhất 80 mg Fexofenadin hydrochlorid, được so sánh với những người khỏe mạnh trong một nghiên cứu riêng biệt về thiết kế tương tự:

Suy thận:

Đối với suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinin 47 - 80 mL/phút) và suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 11 - 40 mL/phút), nồng độ đỉnh trong huyết tương của Fexofenadin lần lượt là 87% và 111% và thời gian bán thải là 59% và 72%, dài hơn so với những người khỏe mạnh. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở bệnh nhân lọc máu (độ thanh thải creatinin ≤ 19 mL/phút) cao hơn 82% và thời gian bán thải dài hơn 31% so với những người khỏe mạnh. Dựa trên sự gia tăng sinh khả dụng và thời gian bán thải, nên dùng liều bắt đầu 60 mg x 1 lần/ngày ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Đối với trẻ em bị suy giảm chức năng thận, liều khởi đầu khuyến cáo của Fexofenadin là 30 mg x 1 lần/ngày đối với bệnh nhân từ 2 đến 11 tuổi và 15 mg x 1 lần/ngày đối với bệnh nhân từ 6 tháng đến dưới 2 tuổi.

Suy gan:

Dược động học của Fexofenadin ở những bệnh nhân suy gan không khác nhiều so với những người khỏe mạnh.

Người lớn tuổi:

Ở những người lớn tuổi (≥ 65 tuổi), nồng độ Fexofenadin trong huyết tương cao hơn 99% so với những người trẻ tuổi (< 65 tuổi). Thời gian bán thải trung bình của Fexofenadin tương tự như ở trẻ nhỏ.

Trẻ em:

Một phân tích dược động học được thực hiện ở 77 trẻ em (6 tháng tuổi đến 12 tuổi) bị viêm mũi dị ứng và 136 người lớn. Ước tính độ thanh thải đường uống của Fexofenadin trung bình là 44% và 36% ở trẻ em từ 6 đến 12 tuổi (n=14) và từ 2 đến 5 tuổi (n=21) so với đối tượng người lớn.

Dùng Fexofenadin hydrochlorid liều 15 mg cho trẻ từ 5 tháng đến dưới 2 tuổi và liều 30 mg đối với trẻ từ 2 đến 11 tuổi sẽ cho kết quả tương đương với liều 60 mg cho người lớn.

Ảnh hưởng của giới tính:

Trong một số thử nghiệm, không có sự khác biệt đáng kể về mặt lâm sàng về giới được quan sát thấy trong dược động học của Fexofenadin hydrochlorid.